第2章药物的变质反应和代谢反应.pptVIP

第二章 药物的变质反应和代谢反应 药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生了改变。 药物的代谢反应是指药物在人体内的转运（吸收、分布和排泄统称为转运）过程可发生代谢反应，而引起的化学变化。 第一节 药物的变质反应 一、药物的水解反应 （一）易水解药物的结构类型及水解过程： 易水解药物的结构类型主要有：盐类、酯类、酰胺及其类似物类、苷类、活泼卤化物类、缩氨、多聚糖、蛋白质和多肽类等。 有机药物类型 ①酯 （-CO-O-） ②酸酐 （-CO-O-CO-） ③酰卤 （-CO-O-CO-） ④酰胺 （-CO-NH-） ⑤酰肼 （-CO-NH-NH-） ⑥酰脲 （-CO-NH-CO-NH-） 2.酰胺及其类似物的水解 水解过程（以酰胺为例）：酰胺+水 酸+胺 3.苷类药物的水解 1．药物的化学结构对水解的影响 1) 在羧酸衍生物中，离去酸的酸性越强的药物越易水解。因为羧酸衍生物在水解时，羰基正碳原子的正电荷增加时，易受亲核试剂的进攻而水解。 2) 邻助作用的影响 羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，能引起分子内催化作用，使水解加速，这一过程称为邻助作用。 3) 电性效应的影响 在羧酸衍生物中，不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时，水解速度加快，反之，水解速度减慢。 4) 空