第七章消化系统药物.ppt

5-羟色胺 昂丹司琼 止吐药 * 昂丹司琼 咔唑酮的曼尼希碱 格拉司琼 托烷司琼 止吐药 * 氯波必利 达佐必利 阿立必利 西沙必利 西尼必利 甲氧氯普胺 止吐药 * 5-HT3受体拮抗剂的代表药物 止吐药 * 结构和命名 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮 1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[（2-methyl-1H-imidazol-1-yl）methyl]-4H-carbazol-4-one 1 2 3 4 5 1 2 3 4 5 6 7 8 9 咔唑 4H-咔唑 1，2，3，9，-四氢-4H-咔唑 1 2 3 4 5 6 7 8 9 1 2 3 4 5 6 7 8 9 2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮 4(1H)-咔唑酮 止吐药 * 理化性质 ＊ 3位为手性碳，R构异体活性大 临床上使用外消旋体。 止吐药 * 合成路线 H H 止吐药 * 体内代谢 90%以上在肝内代谢： -代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物 -少量羟基化和去甲基化代谢物 止吐药 * 作用特点 强效 5-HT3受体拮抗剂 ?止吐剂量为metoclopramine有效剂量的1% 高选择性 ?对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α