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抗生素 antibiotics 抗生素定义 微生物的次生代谢物或合成类似物 体外能抑制生物的生长和存活 对宿主不会产生严重的毒副作用 应用 1, 抑制病原菌的生长 用于治疗细菌感染性疾病 2, 具有抗肿瘤活性 用于肿瘤的化学治疗 3, 免疫抑制和刺激植物生长作用 抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面 来源 生物合成 (发酵) 化学全合成 半合成 抗生素杀菌的主要机制 1、抑制细胞壁的合成 2、与细胞膜相互作用 3、干扰蛋白质的合成 4、抑制核酸的转录和复制 细菌对抗生素的耐药机制 1、使抗生素分解或失活 2、使抗菌药物作用靶点发生改变 3、细胞特性的改变 4、细菌产生药泵 第一节 β-内酰胺类抗生素 β-lactam antibiotics β-内酰胺环 β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四元的β-内酰胺环的抗生素 β-内酰胺环的作用 四元环张力较大 使化学性质不稳定 易发生开环导致失活 发挥生物活性的必需基团 β-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用 抑制细菌的生长 β-内酰胺类抗生素的分类 经典 青霉素（西林）类（Penicillins） 头孢菌素类（Cephalosporins） β-内酰胺类抗生素的分类 非经典 碳青霉烯（Carbapenem） 青霉烯（Penem） 氧青霉烷（Oxypenam） 单环的β-内酰胺（Monobactam） 结构特征 立体化学 稠