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药物制剂新剂型与新技术 教学目标 硝酸甘油缓释片的制备 【处方】 硝酸甘油 0.26 g(10%乙醇溶液2.95ml) 硬脂酸 6.0g 聚维酮（PVP） 3.1 g 微晶纤维素 5.88 g 微粉硅胶 0.54 g 乳糖 4.98 g 滑石粉 2.49 g 硬脂酸镁 0.15 g 十六醇 6.6 g 缓释制剂 定义：指药物按要求缓慢非恒速释放，与普通制剂比较治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。缓释制剂每24h的用药次数可减少至1-2次以下。 缓释制剂 每4小时服药血药浓度示意图 A:最适宜的治疗浓度区域； B:可能发生中毒区域 缓释制剂 (二)缓释制剂的分类 缓释制剂按给药途径：①不经胃肠道给药的缓释制剂；②经胃肠道给药的缓释制剂 按制备工艺：薄膜包衣缓释制剂、缓释乳剂、骨架缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂、缓释微囊剂等。 缓释制剂 (三)缓释制剂的设计原理 药物在体内的转运、变化过程如下： 维拉帕米渗透泵片的制备 [处方] ①片芯处方 盐酸维拉帕米（40目） 2850g 甘露醇(40目) 2850g 聚维酮(PVP) 120g 乙醇 1930ml 硬脂酸(40目) 115g 聚环氧乙烷(40万、分子量500万) 60g ②包衣液处方（用于每片含120mg的片芯） 醋酸纤维素(乙酰基值39.8%) 47.25g 羟丙基纤维素 22.5g 醋酸纤维素(乙酰基值32%) 15.75g 聚乙二醇3350 4.5g 二氯甲烷 1755ml 甲醇 735ml [制备] ①片芯制备： 将片芯处方中前三种组分置于混合物中，混合5分钟；PVP溶于乙醇，缓缓加至上述混合组分中，搅拌20分钟，过10目筛制粒，于50℃干燥18小时，经10目筛整粒后，加入硬脂酸混匀，压片。制成每片含主药120mg，硬度为9.7kg的片芯。 ②包衣： 用空气悬浮技术包衣，进液速率为20ml/mg，包至每个片芯上的衣层增至15.6mg。将包衣片置于相对湿度50%、温度50℃的环境中，存放45-50小时，在50℃干燥箱中干燥20-25小时。 ③打孔：在包衣片上下两面对称处各打一个释药小孔，孔径为254μm。 控释制剂 (一)控释制剂的特点 与普通制剂比较，控释制剂释药速度平稳，接近零级速度过程，可使释药时间延长，一般可恒速释药8-10h，减少了服药次数； 可克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象； 对某些治疗指数小，消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂就可减少副作用，如阿司匹林等。 控释制剂 (二)控释制剂的类型 按剂型分类：控释片剂、胶囊剂、微丸、液体制剂、栓剂、膜剂、透皮贴剂、微囊、微球以及控释植入剂等。 按给药途径：口服控释制剂、透皮控释制剂、直肠控释制剂、眼内控释制剂、子宫内和皮下植入控释制剂等。 控释制剂 (四)渗透泵式控释制剂 利用渗透压原理制成的控释制剂。 控释制剂 双药库式渗透泵片 控释制剂 (五)膜控释型制剂 指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子聚合物膜中而制成的给药系统。 控释制剂 胃内漂浮片 * * LOGO 子模块一 缓、控释制剂 知识 目标 1.熟悉缓释制剂、控释制剂的定义、优点 2.了解缓、控释制剂的制备技术 3.熟悉缓、控释常用载体 能力 目标 1.能够说出缓、控释制剂的区别 2.能够说出缓、控释与普通制剂的区别 【制法】 1.将PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅胶混匀，加硬脂酸与十六醇，水浴加热到60℃，使溶。将微粉硅胶、乳糖、滑石粉的均匀混合物加入上述熔化的系统中，搅拌1小时。 2.将上述粘稠的混合物摊于盘中，室温放置20分钟，待成团块时，用16目筛制粒。30℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁，压片。(100片) 三类制剂血药浓度比较 1.常规制剂；2.缓释制剂； 3.控释制剂 (一)缓释制剂的特点和组成 一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现象，能使血药浓度维持在比较平稳而持久的有效范围内，同时也提高了药物使用的安全性。 缓释制剂一般由缓释、速释两部分药物组成，缓释部分能在体内长时间缓缓释药，维持有效的血药浓度。速释部分在体内能很快地释放、吸收、迅速达到有效血药浓度。 (四)缓释制剂的制法 按化学方法制备 按药剂