药理课件 甲状腺激素及抗甲状腺药(2011年下半年本科).pptVIP

第三十一章甲状腺激素及抗甲状腺药 一.甲状腺激素 甲状腺激素的生物学作用 甲状腺激素的应用 不良反应 二. 抗甲状腺药 治疗甲状腺功能异常的药物 甲状腺激素 Thyroid hormones 抗甲状腺药物 Anti-Thyroid drugs 硫脲类 Thioureas 碘及碘化物 Iodides 放射性碘 Radioiodine β-受体拮抗剂β-Adrenoceptor blocking agents 第一节 甲状腺激素 人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相连，呈“H”形。 甲状腺组织主要由甲状腺腺泡细胞组成，是生成和分泌甲状腺激素的场所。 甲状腺素（T4） 三碘甲腺原氨酸（T3) T3的生理活性为T4的4倍，甲状腺分泌T4的量是T3的3倍， T4在外周组织脱碘酶的作用下转化成T3 。脱碘酶中含硒，硒缺乏时， T4转化成T3 的过程受阻， T3 含量减少。 甲状腺激素合成和释放的调节 1、对物质代谢的影响 （1）产热效应 （2）蛋白质 （3）糖代谢 （4）脂肪代谢 （5）水盐代谢 甲状腺激素的作用机制 第二节 抗甲状腺药 一、硫脲类 【体内过程】 口服吸收迅速，生物利用度约为80%，甲状腺浓集多，易进入乳汁、通过胎盘，肝内代谢；卡比马唑需在体内转化成甲巯咪唑才发挥作用。 1、抑制甲状腺激素的合成（抑制过氧化物酶） （1）抑制碘的活化 （2）抑制酪氨酸的碘化 （3）抑制碘化酪氨酸的偶联 （4）丙硫氧嘧啶抑制外周T4转化为T3 抑制甲状腺激素的合成，但对已经合成的甲状腺激素无效，所以显效慢 2、降低β受体介导的糖代谢活动 硫脲类使大鼠心肌、骨骼肌内β肾上腺素受体减少，腺苷酸环化酶活性降低 3、免疫抑制作用 硫脲类降低循环血液中甲状腺刺激性免疫球蛋白量 主要用于甲状腺功能亢进 1、内科药物治疗 适用于轻症、不宜手术和131I治疗者。 2、甲状腺功能亢进手术前准备 包括局部准备和全身准备。 3、甲状腺危象的治疗 【不良反应】（1）过敏反应 皮疹、药热 （2）粒细胞下降 严重的不良反应，停药可逆转 （3）肝功能受损 【禁忌症】 对本药过敏者，哺乳和妊娠期妇女，肝功能异常者。 二、碘及碘化物 【药理作用】 小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成，而大剂量的碘则产生抗甲状腺作用，起效快，作用强。 （1）抑制甲状腺激素的合成和释放； （2）使增生的甲状腺血流供应减少，减少充血，使腺体变硬、变小。 【代表药】 复方碘溶液（又称卢戈氏液）：含碘5%，碘化钾10%。也有单用碘化钾或碘化钠的。 二、碘及碘化物 三、放射性碘 【药理作用】 甲状腺具有高度摄碘的能力，131I可被甲状腺摄取 1、β射线，破坏甲状腺实质。 2、γ射线，测定甲状腺摄碘功能。 【临床应用】 1、甲状腺功能亢进的治疗； 2、甲状腺功能检查。 【不良反应】 甲状腺功能低下 四、β受体拮抗药 抗甲状腺作用 1、阻断b受体，控制甲亢症状； 2、抑制外周T4脱碘成为T3； 3、与硫脲类合用疗效迅速、显著，单用时效果差 用于不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I治疗的甲亢患者。 代表药：普萘洛尔 问题与思考 1. 甲状腺激素的药理作用与临床应用 2. 抗甲状腺药物的分类及代表药物 3. 各类药物抗甲状腺药物的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应 4. 试述甲状腺功能亢进病人术前应用硫脲类药物和碘剂的目的 甲硫氧嘧啶 硫氧嘧啶类 丙硫氧嘧啶 分类 甲巯咪唑（他巴唑） 咪唑类 卡比马唑（甲亢平） 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑 卡比马唑 硫脲类的构效关系 【药理作用】 硫脲类的药理作用及作用机制 硫脲类的临床应用 过量I－ 抑制 大剂量碘 抑制 【临床应用 】 （1）甲状腺功能亢进的手术前准备 （2）甲状腺危象的治疗 （3）单纯性甲状腺肿（小剂量） 【不良反应】 （1）急性反应 （2）慢性碘中毒 （3）诱发甲状腺功能紊乱 二、碘及碘化物 Your company slogan LOGO 河北医科大学药理教研室