药物化学结构与药效的关系.pptVIP

第二章 药物的化学结构与 药效的关系 本章内容 药物作用机制 受体学说 影响药物产生作用的主要因素 药物结构的官能团对药效的影响 药物的理化性质对药效的影响 药物的电子云密度分布对药效的影响 药物的立体结构对药效的影响 * * 药物的化学结构与生物活性(药效)间 的关系，通常称为构效关系(Structure-activity relationships, SAR)，是药物化学研究的主要内容之一。 2.1 药物的作用机制: 药物的作用机制(mechanism of drug action)是研究药物如何与机体不同靶细胞结合，又如何发挥作用的。 一.药物的作用机制简介: 1、理化作用 2、参与或干扰细胞代谢 3、影响酶的活性 4、影响生理物质的合成、释放与转运 5、影响离子通道 6、影响核酸代谢 7、影响免疫机制 8、作用于受体 其中：作用于 受体(52%) 酶(22%) 离子通道(6%) 核酸(3%)。 二.结构特异性药物和结构非特异性药物 结构特异性药物：药物的生物活性与化学结构的特异性有关。化学结构的微小变化，可能导致生物活性的强烈改变。临床上使用的大多数药物属此类。 结构非特异性药物：药理作用与结构类型关系较少。药理作用主要来源于简单的理化性质等。 1. 受体的概念 受体(Rece