化学制药工艺学 第一章 绪论.pdf

化学制药工艺学 四川大学化工学院 制药与生物工程系 黄 文 才 E-mail：hwc@scu.edu.cn 课程的研究对象和范围 化学制药工艺学——是研究药物合成路线工艺 原理、工业生产过程及实现其最优化的一般途径 和方法的一门学科。 与以下课程的联系！？ 《药物化学》 《药物与精细有机品合成》 《有机化学》 本门课程是相关基础课程的延续和应用，是面向现 代制药工业的重要应用型学科。 制药工程专业的专业基础课。 教材 教材： 赵临襄主编，化学制药工艺学，中国医药科技 出版社，2003年1月第一版 参考教材： 计志忠主编，化学制药工艺学，中国医药科技 出版社，2003年第一版 第一章 绪论 第一节 世界制药业的发展现状 第二节 我国制药业的现状和发展前景 第三节 化学制药工艺学及其研究内容 制药工业的门类及比例 1. 中药和天然药物 1. 中药和天然药物 约占60％ 2. 化学合成药品 2. 化学合成药品 3. 生物制品 3. 生物制品 化学制药在制药工业中占有重要的地位。 世界制药业的发展现状 药品：人类用来预防、治疗、诊断疾 病，或为了调节人体功能、提高生 活质量、保持身体健康的特殊化学品 制药工业：高增长、高利润的朝阳产业 医药产品市场的增长速度一般都高于综合的 经济增长速度。 据国际货币组织（IMS）公布的统计数字， 2009年全球医药市场总销售额为8150亿美 元 其中生物工程药品和生化药品的销售额合计 为1300亿美元，通用名药的销售额为900亿 美元。 按销售额计算，排名前3位的大类药物为：中 枢神经系统用药（CNS）为1250亿美元；心 血管病药物为1100亿美元；抗肿瘤药物为 750亿美元。 制药工业的发展动向 为什么制药工业能长盛不衰地蓬勃发展？ 以新药研究与开发为基础，产品更新非 常快 高技术 高要求 高速度 高集中 新药研究与开发的内容 新药研究与开发的内容 1）原创性新药研究开发，创制新颖的化学结构的新 1）原创性新药研究开发，创制新颖的化学结构的新 化学实体（NCEs）。 化学实体（NCEs）。 2）模仿性 （me-too或me-better）新药创制，即 2）模仿性 （me-too或me-better）新药创制，即 在不侵犯别人知识产权的情况下，对新出现的、 在不侵犯别人知识产权的情况下，对新出现的、 很成功的突破性新药进行比较大的化学结构改 很成功的突破性新药进行比较大的化学结构改 造，寻求作用机理相同或相似，并具有某些优点 造，寻求作用机理相同或相似，并具有某些优点 的新化合物。 的新化合物。 如止吐药昂丹司琼 （葛兰素，1990）→ 格拉司 如止吐药昂丹司琼 （葛兰素，1990）→ 格拉司 琼、托烷司琼、帕洛络司琼 琼、托烷司琼、帕洛络司琼 西地那非→伐地那非 西地那非→伐地那非 奥美拉唑→兰索拉唑 奥美拉唑→兰索拉唑 新药研究与开发的内容 新药研究与开发的内容 3）已知药物的化学结构修饰以及单一对映体 3）已知药物的化学结构修饰以及单一对映体 或异构体的研究和开发（延伸性研究开 或异构体的研究和开发（延伸性研究开 发）。 发）。 奥美拉唑→艾索拉唑