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中国考博辅导首选学校 生物化学与分子生物学考博专业课重点整理 （五） 5 抑制剂对反应速度的影响： 凡是能降低酶促反应速度，但不引起酶分子变性失活的物质统称为酶的抑制剂。按照抑制剂的抑制作 用，可将其分为不可逆抑制作用和可逆抑制作用两大类。 ⑴不可逆抑制作用： 抑制剂与酶分子的必需基团共价结合引起酶活性的抑制，且不能采用透析等简单方法使酶活性恢复的 抑制作用就是不可逆抑制作用。如果以 ν～[E]作图，就可得到一组斜率相同的平行线，随抑制剂浓 度的增加而平行向右移动。酶的不可逆抑制作用包括专一性抑制 （如有机磷农药对胆碱酯酶的抑制） 和非专一性抑制 （如路易斯气对巯基酶的抑制）两种。 ⑵可逆抑制作用： 抑制剂以非共价键与酶分子可逆性结合造成酶活性的抑制，且可采用透析等简单方法去除抑制剂而使 酶活性完全恢复的抑制作用就是可逆抑制作用。如果以ν～[E]作图，可得到一组随抑制剂浓度增加 而斜率降低的直线。可逆抑制作用包括竞争性、反竞争性和非竞争性抑制几种类型。 ① 竞争性抑制：抑制剂与底物竞争与酶的同一活性中心结合，从而干扰了酶与底物的结合，使酶的 催化活性降低，这种作用就称为竞争性抑制作用。其特点为：a.竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物 或反应产物；b.抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同；c.抑制剂浓度越大，则抑制作用 越大；但增加底物浓度可使抑制程度减小；d.动力学参数：Km 值增大，Vm 值不变。典型的例子是丙 二酸对琥珀酸脱氢酶 （底物为琥珀酸）的竞争性抑制和磺胺类药物 （对氨基苯磺酰胺）对二氢叶酸合 成酶 （底物为对氨基苯甲酸）的竞争性抑制。 ② 反竞争性抑制：抑制剂不能与游离酶结合，但可与 ES 复合物结合并阻止产物生成，使酶的催化活 性降低，称酶的反竞争性抑制。其特点为：a.抑制剂与底物可同时与酶的不同部位结合；b.必须有底 物存在，抑制剂才能对酶产生抑制作用；c.动力学参数：Km 减小，Vm 降低。 ③ 非竞争性抑制：抑制剂既可以与游离酶结合，也可以与 ES 复合物结合，使酶的催化活性降低，称 为非竞争性抑制。其特点为：a.底物和抑制剂分别独立地与酶的不同部位相结合；b.抑制剂对酶与底 物的结合无影响，故底物浓度的改变对抑制程度无影响；c.动力学参数：Km 值不变，Vm 值降低。 6 激活剂对反应速度的影响：能够促使酶促反应速度加快的物质称为酶的激活剂。酶的激活剂大多 数是金属离子，如 K+、Mg2+、Mn2+等，唾液淀粉酶的激活剂为 Cl-。 （ＰＳ：The way to contact yumingkaobo TEL:si ling ling-liu liu ba-liu jiu qi ba ;QQ:wu si qi ling liu san ba liu er ） 九、酶的调节： 可以通过改变其催化活性而使整个代谢反应的速度或方向发生改变的酶就称为限速酶或关键酶。 酶活性的调节可以通过改变其结构而使其催化活性以生改变，也可以通过改变其含量来改变其催化活 性，还可以通过以不同形式的酶在不同组织中的分布差异来调节代谢活动。 1 酶结构的调节：通过对现有酶分子结构的影响来改变酶的催化活性。这是一种快速调节方式。 ⑴变构调节：又称别构调节。某些代谢物能与变构酶分子上的变构部位特异性结合，使酶的分子构发 生改变，从而改变酶的催化活性以及代谢反应的速度，这种调节作用就称为变构调节。具有变构调节 中国考博辅导首选学校 作用的酶就称为变构酶。凡能使酶分子变构并使酶的催化活性发生改变的代谢物就称为变构剂。当变 构酶的一个亚基与其配体 （