中枢神经系统药物药理1.ppt

作用于中枢神经系统的药物 ;;;;中枢神经系统药;全身麻醉药;概念 一类能抑制中枢神经系统功能的药物,使意识、感觉和反射暂时消失、骨骼肌松弛。 用于外科手术前麻醉。;药理作用： 1、中枢神经系统： 1)脊髓背角胶质细胞对此类药物最敏感，首先出现该区域脊髓丘脑束感觉传递阻断，痛刺激反射减弱或消失。; 2)较高浓度抑制许多脑区小的抑制性神经元、导致受其调控的其它神经元释放兴奋性神经递质，产生所谓的“去抑制效应”；网状激活系统升支通路的进行性抑制使脊髓反射活动减弱或消失。 3)延髓呼吸中枢和血管运动中枢对全麻药最不敏感。高浓度致呼吸循环衰竭。 4)各药物降低脑代谢，扩张脑血管。增加脑血流量。氧化亚氮对脑血流影响最小。;2、心血管系统： 各药均不同程度地抑制心肌收缩、扩张外周血管，使血压下降和心肌耗氧量降低。 增加肾血管阻力，使肾血流量和肾小球滤过率降低，亦能使肝血流量 减少。 3．呼吸系统： 均有扩张支气管和降低呼吸中枢对CO2的敏感性。 除氧化亚氮外，各药降低潮气量、增加呼吸频率，使每分通气量降低和抑制缺氧所致代偿性换气增加。 对支气管粘纤毛功能亦有抑制作用，可致粘液蓄积、引起肺不张和术后呼吸道感染。4．骨骼肌和子宫平滑肌： 除氧化亚氮外，各药均明显松弛骨骼肌和子宫平滑肌。;吸入性全麻药;脂溶性越高, 麻醉作用越强;;同分异构体 特点: 诱导期短，苏醒快 麻醉深度易于调整 肌肉松弛作用较好 不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性 对呼吸道无明显刺激 反复使用无明显副作用 目前较常用。 ;;作用快，无兴奋现象，呼吸并发症少 镇痛效果差, 肌肉松弛不完全，诱发喉头和支气管痉挛 注射过快可抑制呼吸 用于诱导麻醉, 基础麻醉等;氯胺酮（凯他敏）; 镇静催眠药;概念:;1.?苯二氮卓类 ;地西泮 (安定) 氟西泮 (氟安定) 氯氮卓 奥沙西泮 三唑仑;;药理作用 ;脑内有苯二氮卓受体,分布于皮质,边缘系统,中脑,脑干,脊髓.;GABAA受体结构：16个不同的亚单位，分为7个亚家族。5个亚单位?、?、?、?、?组成的氯离子通道α亚单位：有苯二氮卓位点（受体）β亚单位：存在GABA受点，构成Cl- 通道。苯二氮卓药物 + 受体（α亚单位）→促使 GABA与受点结合（β亚单位），Cl-通道开放次数↑→Cl-内流↑→细胞超极化 →抑制效应。药物作用于：边缘系统的受体 —— 抗焦虑中脑（网状结构）—— 镇静、催眠大脑皮层受体 —— 抗癫痫脊髓受体 —— 肌松作用;体内过程 ;氯氮卓（Ⅰ）;不良反应;是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药.分为长效,中效,短效和超短效.;;药理作用和临床应用;机理:;不良反应;其它: 水合氯醛 ;商品名 成分 艾司唑仑 艾司唑仑 多美康片（针）（速眠安） 米达唑仑 佐匹克隆（忆梦返） 佐匹克隆 唑吡坦 唑吡坦 ;抗焦虑药 丁螺环酮 ;抗癫痫药和抗惊厥药 ;癫痫：一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调。其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散→ 癫痫发作。 病理：放电部位及涉及范围不同，临床表现不同。 30-40%与遗传有关，可继发于感染、肿瘤、脑损伤等; 临床分型 一．全身性发作（非局限性发作） 1. 大发作（强直—阵痉性发作）突然意识丧失，全身强直—阵痉性 抽搐,CNS功能抑制，持续数分钟 2. 癫痫持续状态: 反复抽搐—持续昏迷，危及生命. 3. 小发作（失神发作）：多见于儿童，突然性意识失丧 ，持续30s 内，醒后无记忆。 4. 肌阵挛性发作 二．局限性发作（部分性发作） 1. 单纯局限性发作（局灶性发作） 运动性发作：意识清醒，一侧手、足、面抽动 感觉性发作：身体感觉异常 2. 复合局限性发作（精神运动性发作）： 精神症状突出，冲动性精神失常，无意识行为动作，30s-2min。 3. 婴儿痉挛：3-9月发病，表现屈肌痉挛 ;[体内过程] 强碱性，刺激性大，口服吸收慢而不规则，6-10天达有效稳态