药剂学重点(中国医科大学临床药学).docVIP

第一章 绪论 1药剂学(pharmaceutics)：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。 2剂型（dosage forms）： 把药物备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。 例如 片剂、注射剂、胶囊剂。 3药物制剂（~ preparations）：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。 4制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学，属于工业药剂学。 调剂学：属于医院药剂学。 5药剂学的宗旨： 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 6剂型设计原则： 最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。 7优质制剂三大支柱：制剂技术，药用辅料，制剂设备。 8药剂学的内容：（1）药剂学的基本理论；（2）药物制剂的基本剂型；（3）新技术与新剂型；（4）新型药用辅料；（5）中药新剂型；（6）生物技术药物制剂；（7）制剂机械和设备的研究与开发。 9按给药途径分类：（1）经胃肠道给药剂型（片剂、 胶囊） （2）非经胃肠道给药剂型(注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药） 按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 按制法分类：浸出制剂，无菌制剂 按形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型 10剂型重要作用表现：（1）同剂型可能产生不同的治疗作用；（2）不同剂型产生不同的作用速度；（3）不同剂型产生不同的毒副作用（；4）有些剂型可产生靶向作用。 11辅料在制剂中的应用：（1）有利于制剂形态的形成(片剂、软膏)；（2）使制备过程顺利进行(乳化剂、润滑剂)；（3）提高药物稳定性（物理、化学）；（4）调节药物作用速度及改善生理要求 12药物传递系统（DDS）：指人们在治疗疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。（1）时间的控制（2）量~（3）空间~ 13药典（pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 14中华人民共和国药典（CP）：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、分一、二两部 ；2005年版分一、二、三部 ：一部收载中药材和中药成方药，二部收载化学药品、抗生素、生化药品、生物制品等。由凡例、正文、附录三部分组成。 15处方药：必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品。 16非处方药（over the counter, OTC）：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品。 17药品生产质量管理规范（ＧＭＰ）是药品生产与质量全面管理监控的通用准则。 18药物非临床研究质量管理规范（ＧＬＰ）；药品临床试验管理规范（GCP) ；中药材生产质量管理规范（GAP) ；药品经营质量管理规范（GSP ) GMP认证ＳＦＤＡ药品认证管理中心承办 第二章 药物溶液的形成理论 1水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要制成饮用水、纯化水、注射用水、无菌用水。 2非水溶剂醇类与多元醇；醚类；酰胺类；酯类；植物油类；亚砜类。 3药用溶剂的性质：溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。 （1）介电常数 (dielectric constant)：溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。介电常数借助电容测定仪，通过测定溶剂的电容值C求得：ε = C/C0 介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。 （2）溶解度参数：是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极性越大。 4溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。 有两种表示方法： （1）溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示； （2）溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。 5溶解度的测定方法： （1）药物的特性溶解度及测定方法：特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的。 （2）药物的平衡溶解度及测定方法：药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量的具体方法是：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作图，图中曲线的转折点A，即为该药物的平衡溶解度。 6平衡溶解度的测定曲线注意事项： （1）无论测定哪种溶解度都需在低温（4~5℃）和体温（37 ℃）两种条件下