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降糖药的应用及其作用机理
目前我国临床使用的口服降糖药主要有五大类,即磺酰脲类、双胍类、苯甲酸衍生物(非磺脲类胰岛素促分泌剂)、α-葡萄糖苷酶抑制剂,以及噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)等。 口服降糖药的分类介绍及适应症、禁忌症等详细如下: 一.磺酰脲类:常用的有甲磺丁脲、格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列波脲及格列美脲等。 适应症:2型糖尿病患者。 禁忌症: (1)1型糖尿病患者及伴有黄疸、造血系统抑制、白细胞减低的糖尿病患者。 (2)妊娠及哺乳期。 (3)严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用格列喹酮(糖适平),不能使用其他磺脲类降糖药。 (4)糖尿病患者发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。 (5)糖尿病发生急性代谢紊乱。如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。 (6)已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变,或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗,严格控制血糖。 二、双胍类:目前临床常用的有:苯乙双胍及二甲双胍。 适应症 肥胖的2型糖尿病患者用药首选双胍类药。双胍类降糖药用于l型糖尿病患者及重度的2型糖尿病患者时,应与其他类降糖药物联合使用。二甲双胍的副作用比苯乙双胍弱,因此优先选用二甲双胍。双胍类药对胃肠道有刺激,所以刚开始用药时,一般主张一顿饭中间服用,以减少对胃的刺激。 禁忌症: 伴有以下病症的糖尿病患者,应禁用双胍类降糖药 (1)伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人; (2)孕期及产后的女性糖尿病患者; (3)服用双胍类药物后,有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者; (4)有严重并发症(如酮症酸中毒、高渗昏迷等)的糖尿病患者; (5)嗜酒及长期服用西咪替丁的患者。 三、苯甲酸衍生物(非磺脲类胰岛素促泌剂):临床常用的有有瑞格列奈和那格列奈。 适应症:主要用于单用饮食治疗和运动治疗后血糖控制不理想的2型糖尿病患者,特别是餐后胰岛素或L-肽早相分必低平、高峰后退、餐后血糖升高明显的患者。 禁忌症: (1)并发糖尿病酮症酸中毒的患者; (2)1型糖尿病患者; (3)伴有肝肾功能严重受损的糖尿病患者; (4)处于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者。 四、α-糖苷酶抑制剂:临床应用的主要有阿卡波糖(拜糖平)、米格列醇和伏格列波糖。 适应症:适用于1型、2型的糖尿病患者。该药还具有增加组织对胰岛素的敏感性,减轻对胰岛素抵抗的作用。临床上对磺脲类药物治疗效果欠佳的难治性2型糖尿病患者,此药是较为理想的口服降糖药。 禁忌症: (1)18岁以下的糖尿病患者; (2)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者; (3)有肝、肾功能损害的糖尿病患者; (4)伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者。 五、噻唑烷二酮类(格列酮类):常用的有曲格列酮、罗格列酮和吡格列酮。 适应症:糖尿病前期,特别是糖耐量减低合并高胰岛素血症者可作为首选药物。 禁忌症: (1)伴有水肿的糖尿病患者; (2)伴有严重肝脏病变的糖尿病患者; (3)1型糖尿病患者; (4)伴有糖尿病酮症酸中毒的患者; (5)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者; (6)18岁以下的糖尿病患者。 口服降糖药有五大类,选择用药时,首先应根据患者肥胖与否进行划分,肥胖和超重者用二甲双胍,否则选用其他类降糖药。药物从小剂量开始服用,增加到中等剂量后,如果降糖效果不好,加用另一类降糖药。注意同类药物不能叠加,且磺脲类药物不能和格列奈类同服,其余可相互配伍。
若使用二三种口服药效果仍不理想,应使用胰岛素治疗。
下面,将分别阐述各类口服降糖药的特点和注意事项:
磺脲类:必须饭前服
磺脲类药物是传统的口服降糖药,属于内源性的胰岛素促泌剂,降糖作用快,能降低正常的血糖,因此有发生低血糖的副作用。使用这类降糖药,必须严格在饭前服用,剂量必须合适,患者外出需要随身携带糖果。不过,新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型,一天仅空腹服用一次即可。磺脲类的代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸(含优降糖)等。
二甲双胍:肥胖患者首选
二甲双胍是肥胖超重糖尿病患者的首选用药,它除了降糖,还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好,降餐后血糖力量稍弱。美国糖尿病指南建议二甲双胍作为全程治疗用药,即确诊后就开始使用,即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时,也一直使用。副作用主要为胃肠道刺激。二甲双胍不损害肾功能,但肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。
格列奈类:降餐后血糖
格列奈类降
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