手性药物的药理学立体选择性.pdf

国外医学药学分册2007年4月第34卷第2期 手性药物的药理学立体选择性 宫丽，卞俊+ (解放军第四一一医院药学专科中心，上海200434) 摘要：人体是一种高度复杂的手性环境，根据立体化学原理，手性药物用于机体后，两对映体与体 内的大分子物质结合，形成不同性质的非对映体复合物，呈现作用机制和结合力的差别，从而导致 手性药物的体内立体选择性处置特征，产生药理学上的差别。 关键词：手性药物；药效学；药代动力学；立体选择性 中图分类号：R969．2文献标识码：A文章编号：1001-0971(2007)02-0123-04 in ofchiral Stereoselectivitypharmacologydrug GONG Jun Li，BIAN Center 411st (Research 200434，China) ofPharmacy，theHospitalofPL4，Shanghai isa chiral to Abstract：Human stereochemistry body verycomplicatedcondition．According principle， afterracemateis enantiomerscallcombinewithmacromoleculesinvivoandformdifferentdi— used，the astereomer diastereomer willshowdifferentactionmechanismsand compounds．Thecompounds binding causethe charactersandshowdifferent powers，whichstereoselectivitydisposition pharmacologicproper- ties． words：chiral Key 分子结构互为镜像但又不能重合的两个化合物 的手性化合物中约88％为外消旋体uj。 称为对映体，它们彼此不能重合的性质称手性。手 手性也是生物体系的一个基本特征，很多内源 性(chirality)是自然界的本质属性之一，它形象地反 性大分子物质，如酶、载体、受体、血浆蛋白和多糖等 映了实物与映像之间的关系。国际纯粹与应用化学 都具有手性特征-2J。手性药物与生物体系相互作 UnionofPureand Chemis- 组织(International Applied 用具有立体选择性，可引起药理学差异，即药理学立 try，I-UPAC)公布的命名规则规定：不能与镜像体 体选择性。药理学立体选择性分为药效学立体选择 重合的称为手性分子，有光学活性；反之，能与镜像 in 性(stereoselectivity 体重合的称无手性分子，无光学活性。手性分子与