工业药剂学设计课件.ppt

* 药剂教研室 工 业 药 剂 学  课程设计之维生素C片剂 班级：制药121班 指导老师：蒋革 唐川 汇报人：周兴智 组员：何叶 张明星 日期：2015年12月29日 维生素C片剂-工艺研究 药物的设计背景 工艺设计目的 工艺流程及检查 工艺设计优化 1.1维生素C的简介 维生素C（Vitamin C ，Ascorbic Acid） 又叫L-抗坏血酸，是一种水溶性维生素，水果和蔬菜中含量丰富。在氧化还原代谢反应中起调节作用，缺乏它可引起坏血病。正常情况下，维生素C绝大部分在体内经代谢分解成草酸或与硫酸结合生成抗坏血酸-2-硫酸由尿排出，另一部分可直接由尿排出体外。 1.2片剂的优缺点 片剂（tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制 剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一 。 剂量准确，含量均匀，以片数为单位 化学稳定性较好 携带、运输、服用方便 生产自动化程度较高，产量大，成本低 可制成不同类型的各种片剂 ? 幼儿及昏迷病人不易吞服 辅料可能会影响药物的溶出和生物利用度 ? 含挥发性成分药片久贮含量会下降 2.1设计目的 知识目标：工艺流程设计；了解片剂了解食物中维生素 Ｃ的含量测定方法；质量控制流程。 能力目标：使学生体验科学问题探究的一般过程：发现问题、提出推测、实验观察、分析推理、完成实验验证、得出结论、提出新课题，培养学生分析问题的思维能力。 设计目标：优化药物制备过程及原辅料的最佳适用搭配及配比，提高药物稳定能力。 3.1处方设计 3.2辅料的选择原则 辅料的选用一般是根据主要性质和用药目的来决定的，制片所用辅料应性质稳定，不与药物发生反应，无生理作用，不影响主要药物的含量测定，适合药物的溶出和吸收的预期要求。 选择辅料一般基于如下原则： 加入辅料应增加药物的物理及化学稳定性。 辅料与药物混合后所得的混合物料应有适当的流动性和分散性。 选用辅料应能提高至少不妨碍制剂的药效。辅料的加入不会增添制剂的毒副反应，最好能改善制剂质量。 3.3处方分析 药物 对湿、热稳定的 （本产品所用方法） 湿法制粒压片 对水、热不稳定，有吸湿性 或采用直接压片法流动性差的 干法制粒压片 对湿、热不稳定 且剂量小（25mg） 空白颗粒压片 粉末直接压片 结晶性或颗粒型药物 流动性、可压性小 结晶直接压片 3.4片剂的制备 3.4.1 湿法制粒压片法 优点：外形美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等特点。 应用范围：湿热稳定药物。 过程： 药物+辅料 混合均匀 液体黏合剂 制颗粒 湿法制粒： 原辅料处理 制颗粒 干燥 压片 3.4.2 工艺流程 润 湿 剂 黏 合 剂 崩 解 剂 填充剂 润 湿 剂 崩 解 剂 挥发物 压 片 裂片：从腰间裂开。 原因：粘合剂选择不当，细粉过多，压力过大，冲头与膜圈不符等。 松片：硬度不够，振动易松散破碎。 解决方法：调整压力，增加粘合剂。 粘冲：冲头或冲模上粘有细粉致片子表面不平或有凹痕。 原因：颗粒含水量多，润滑剂使用不当，冲头表面粗糙或环境湿度大 3.5 片剂制备中可能发生的问题及原因分析 片重差异超限 原因：颗粒大小不均，流速不一致，下冲升级不灵活。 解决：重制颗粒，及时疏通加料斗、施粉器 崩解迟缓：不能在规定的时间内完全崩解或溶解。 原因：崩解剂选用不当，用量不足，润滑剂用量过大，粘合剂粘性太大，压力太大，片子硬度大等。 变色与色斑：颜色改变或色泽不一。 原因：颗粒过硬，混料不均，压平机油污等 3.5 片剂制备中可能发生的问题及原因分析 麻点：表面产生许多小凹点。 原因：润滑剂和粘合剂用量不足，颗粒吸潮，颗粒大小不均，粗粒和细粉过多，冲头表面粗糙。 卷边：片子表面有半圆形刻痕。 原因：冲头与膜圈碰撞，使冲头卷边。 迭片：两药片迭压在一起。 原因：出片调节器，上冲粘片，加料斗故障。 3.5 片剂制备中可能发生的问题及原因分析 3.5 片剂制备中可能发生的问题及原因分析 上述问题产生的原因，可从以下三方面进行考虑： 1）颗粒的质量：是否过硬、过松、过湿、过干、大小悬殊、细粉过多等； 2）空气中的湿度：是否太高； 3）压片机是否不正常：如压力太小、车速过快或冲模是否磨损。 3.6质量控制概况 外观检验 抽取样品20 片，平铺在白色瓷板上，置于 75W 白炽灯下 60cm 处，在距离片剂中心位置 30cm 处，用肉眼观察 30s，应色泽一致，80～100 目大小的杂色点不得超过 5％，麻面小于 5％，并不得有严重花斑和异物。 片重差异检验