第三章 - 抗肾上腺素药.ppt

可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。 【药理作用】已知作用最强的β受体阻断药，其作用强度为普萘洛尔的6倍；无内在拟交感活性及膜稳定作用。 【机制与临床应用】因其能减少房水的生成，滴眼无缩瞳及调节痉挛的副作用，对心率及血压无明显影响，现已成为治疗青光眼的主要药物。 【药理作用】对β受体有阻断作用，其作用强度为普萘洛尔的2～4倍，t1/2为10～12小时，是目前β受体阻断药中作用时间最长的一个。无内在拟交感活性，也无膜稳定作用。 【临床应用】用于治疗高血压、心绞痛、甲状腺机能亢进及预防室上性心动过速，由于t1/2长，一天只需给药一次。 对β1和β2受体阻断作用，强度为普萘洛尔的6～15倍。有较强的内在拟交感活性，主要表现在激动β2受体方面。 吲哚洛尔（pindolol，心得静） 【药理作用及应用】  1.激动血管平滑肌上的β2受体引起的舒血管作用，有利于高血压的治疗。 2.激动心肌上的β2受体，可减少由于阻断β1受体而引起心脏抑制。 应用：主要用于治疗高血压，也用于心绞痛、快速心律失常、心肌梗死、甲状腺机能亢进及焦虑症的治疗。 阿替洛尔 选择性阻断β1受体，无内在拟交感活性和膜稳定作用。 【药理作用及应用】  t1/2为6～9小时 ，作用维持时间较长。 临床应用：主要用于治疗窦性心动过速及早博、高血压、心绞痛等；滴眼可降低眼内压，用于治疗青光眼。 特点：对β2受体的阻断作用较弱，故对支气管和血管的影响较小，但对哮喘病人仍需慎用。 美托洛尔（metoprolol，倍他乐克） 药理：作用特点与阿替洛尔相似。 应用：主要用于治疗治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等。 注意：可通过血脑屏障，故中枢神经系统不良反应多；对β2受体的阻断作用比阿替洛尔强，故对哮喘病人更应慎用。 选择性阻断β1受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用。 醋丁洛尔（acebutolol，醋丁酰心安） 【药理作用及应用】  70%在肝内转化为仍有β受体阻断作用的代谢产物，故t1/2较长。 应用：主要用于治疗高血压，也用于心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等的治疗。 注意：由于其有内在拟交感活性，故减慢心率的不良反应比普萘洛尔、阿替洛尔等为轻；诱发哮喘的不良反应相对较少。 选择性不高，对α和β受体阻断均有阻断作用，但对β受体的阻断作用强于对α受体。 代表药物：拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定） 【药理作用】 能阻断α和β受体，对β受体的阻断作用比对α受体的阻断作用强，且有膜稳定作用。 当阻断心脏上的β1受体时，可使心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。 对β2受体有弱的内在拟交感活性，使外周血管扩张，产生降压作用。 对α受体为竞争性拮抗药，能选择性阻断突触后膜上的α1受体，使外周血管扩张，血压降低。 对突触前膜上的α2受体无阻断作用。 拉贝洛尔 临床用途：中度和重度高血压，静注还可治疗高血压危象。也用于治疗心绞痛。 不良反应与注意事项：由阻断α1受体，可出现直立性低血压，表现为眩晕、乏力、恶心等。注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。 禁忌证：心功能不全及支气管哮喘患者禁用。 1.学习内容 学习小结 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合，阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合，选择性作用于不同效应器官（主要表现在心血管系统），从而产生拮抗作用。亦可与拟肾上腺素药对比理解记忆。 1.简述酚妥拉明的临床应用。 参考答案 该药既能阻断突触后膜的α1受体，又能阻断突触前膜的α2受体。药理作用为舒张血管、兴奋心脏、有拟胆碱和组胺样作用。 临床应用： 1．外周血管痉挛性疾病 2．去甲肾上腺素外漏 3．休克 4．急性心梗和顽固性心衰 5．嗜铬细胞瘤 思考题 2.简述β受体阻断药的主要临床应用及不良反应。 参考答案 通过竞争性阻断β受体 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、减少肾素释放、抑制脂肪分解及降低血糖 主要临床应用：可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。 不良反应：诱发支气管哮喘或加重哮喘，抑制心脏功能，外周血管收缩和痉挛，反跳现象，引起疲乏、失眠和精神抑郁等症状。 思考题 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 第九章 抗肾上腺素药 王 斌 陕西中医学院 掌握：酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不