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第 9 卷第 3 期 过 程 工 程 学 报 Vol.9 No.3
2009 年 6 月 The Chinese Journal of Process Engineering June 2009
2-氯三苯甲基氯树脂的制备及其在多肽固相合成中的应用
1,2 1,2 1 1
李 鹏 , 梁 洪 , 张 竞 , 苏志国
(1. 中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室,北京 100190 ;2. 中国科学院研究生院,北京 100049)
摘 要:以2-氯二苯甲酮为原料,与 PCl5 在 130∼140 ℃下加热合成 1-氯-2-二氯苯甲基苯作为前体,与粒径小于 30 µm
的 1.5%二乙烯苯交联聚苯乙烯树脂进行 Friedel−Crafts 烷基化反应,所得 2-氯三苯甲基醇用亚硫酰氯进行氯化处理,
得到 2-氯三苯甲基氯树脂. 该制备方法简便易行且无需使用有机金属试剂,所得 2-氯三苯甲基氯树脂首位氨基酸上载
率和溶胀性质均优于同类树脂商品,使用该树脂合成的困难序列酰基载体蛋白 65-74 的固相合成收率为72%,产物纯
度达到 76.5%.
关键词:2-氯三苯甲基氯树脂;多肽固相合成;聚苯乙烯树脂
中图分类号:O636 ;TQ464.7 文献标识码:A 文章编号:1009−606X(2009)03−0558−05
1 前 言 本研究采用 2-氯二苯甲酮作为原料,通过简便的氯
多肽的全化学合成分为液相和固相合成,固相多肽 化 方 法 制 得 1- 氯 -2- 二 氯 苯 甲 基 苯 {1-Chloro-2-
合成(Solid Phase Peptide Synthesis, SPPS)法自 1963 年由 [dichloro(phenyl)methyl]benzene, DCPB}作为前体,再与
Merrifield[1]创立以来,因其操作简便、副产物少、纯化 聚苯乙烯进行 Friedel−Crafts 烷基化反应,在树脂上得
效率高等优点,被越来越多地用于生物活性肽类的研究 到 2-氯三苯甲基醇(2-Chlorotritylalcohol, 2-CTA),然后
开发,特别是广泛用于药用短肽的实际生产中[2]. 在多 通过氯化反应得到 2-CTC 树脂( 图 1). 该方法反应条件
肽固相合成中,2-氯三苯甲基氯(2-Chlorotritylchloride, 温和,处理过程易操作且无需使用有机金属试剂,仅用
2-CTC)树脂因反应条件较其他树脂更温和[3] 、能有效抑 3 步得到 2-CTC 树脂. 采用 MS, NMR, FT-IR, SEM 等方
制外消旋作用及二酮哌嗪生成等副反应的发生[4−6] 、产 法对 DCPB 和 2-CTC 树脂进行检测,通过对所制树脂
物纯度高等优点,已应用于多种多肽药物如细胞融合酶 的溶胀性质、首位氨基酸上载率及多肽固相合成效率的
抑制肽 T20 和 T1249 等的工业化生产[7,8]. 此外 2-CTC 检测考察其应用性能. 采用该方法制备的小粒径 2-CTC
树脂还可用于羧酸、醇和硫醇的固相合成[9] ,广泛的用 树脂的多肽固相合成载体性能达到相应商品化树脂的
途和优良的性能决定了其不再只是实验室常用的合成 水平,为安全简便地进行 2-CTC 树脂的大规模生产奠定
载体,而将逐渐成为大批量使用的生产用载体树脂. 了一定基础.
目前在聚苯乙烯载体上引入 2-CTC 结构的方法主
要有 3 种,一是通过碘代苯聚合物和正丁基锂衍生得到
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