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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2014, 49 (7): 1049−1053 ·1049 ·
不同 1, 6-酐衍生度依诺肝素钠结构及其抗凝血活性比较
祝 贺, 吕友晶, 韩现伟, 刘世龙, 郝杰杰, 赵小亮, 于广利*
( 中国海洋大学医药学院, 海洋药物教育部重点实验室, 山东省糖科学与糖工程重点实验室, 山东 青岛 266003)
摘要: 运用聚丙烯酰胺凝胶电泳、高效液相色谱、紫外光谱、红外光谱和核磁共振波谱等手段对不同 1, 6-
酐衍生度的依诺肝素钠的细微结构进行了比较, 并进一步测定了它们的抗凝血活性。结果表明, 虽然不同 1, 6-酐
衍生度 (20.0%～39.7%) 依诺肝素钠在结构特征方面相似, 但它们的抗Xa 和抗IIa 因子活性却随着1, 6-酐衍生
度的增大呈现降低趋势, 尤其抗Xa 因子活性受1,6-酐衍生度的变化较明显。
关键词: 依诺肝素钠; 1, 6-酐衍生物; 聚丙烯酰胺凝胶电泳; 高效液相色谱; 抗凝血活性
中图分类号: R917 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2014) 07-1049-05
Comparison of structural characteristics and anticoagulation
activity of enoxaparin sodium with
different degree of 1,6-anhydro derivatives
ZHU He, LÜ You-jing, HAN Xian-wei, LIU Shi-long, HAO Jie-jie, ZHAO Xiao-liang, YU Guang-li*
(Key Laboratory of Marine Drugs of Ministry of Education, Shandong Provincial Key Laboratory of Glycoscience and
Glycotechnology, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, Qingdao 266003, China)
Abstract : The fine structure of enoxaparin sodium samples with different degree of 1,6-anhydro derivatives
were analyzed with polyacrylamide gel electrophoresis, high performance liquid chromatography, ultraviolet
spectroscopy, infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance spectroscopy. A further study of
anticoagulation activity of enoxaparins was performed, including those on their inhibition activities of
coagulation factor Xa (FXa) and thrombin (FIIa). The results showed that the anti-FXa an
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