第十四章 肿瘤药.ppt

第二节 抗代谢物 化学性质： 本品结构中的巯基可与氨试液反应生成铵盐而溶解，再加 硝酸银试液即产生白色银盐沉淀，此沉淀不溶于硝酸。 作用用途： 临床上主要用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎和急性白 血病。 第二节 抗代谢物 不良反应： 易产生耐药性，毒性大。骨髓抑制较常见，其他还有肝损 害、胃肠道反应等不良反应。 用药注意事项： 本品与别嘌醇同时服用时，应适当地减少巯嘌呤的剂量。 因为别嘌醇抑制了巯嘌呤的代谢，明显地增加巯嘌呤的效 能与毒性。肝功能不全患者慎用。 贮存： 遮光，密封保存。 第二节 抗代谢物 性状： 橙黄色结晶性粉末，在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎 不溶；在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。 甲氨蝶呤 结构： 第二节 抗代谢物 化学性质： 本品的酰胺键在强酸溶液中不稳定，可发生水解，生成谷 氨酸和蝶呤酸而失去活性。 作用用途： 主要用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎以及各类急性白 血等。 不良反应： 使用过程中会出现骨髓抑制、肝肾损害、胃肠道反应等不 良反应。 第二节 抗代谢物 用药注意事项： 对于肝肾功能不全的患者要谨慎使用。治疗过程中出现严 重不良反应时可用四氢叶酸钙解救。 贮存： 遮光，密封保存。 第十四章 抗肿瘤药 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 自20世纪60年代以来，我国的医药专家根据各民族运用天 然抗肿瘤药物的经验，从民族医药中研究和开发出了一批 疗效确切、价格合理的天然抗肿瘤药物，为肿瘤的防治做 出了较大的贡献。 一、天然抗肿瘤活性物 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 分类： 喜树碱类抗肿瘤药 长春碱类抗肿瘤药 紫杉烷类抗肿瘤药 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 （一）喜树碱类抗肿瘤药 喜树碱和羟基喜树碱是从中国特有的植物喜树中分离 得到的具有抗肿瘤活性的内酯生物碱。 喜树 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 喜树碱 羟基喜树碱 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 （二）长春碱类抗肿瘤药 长春碱和长春新碱是由夹竹桃科植物长春花中分 离得到的具有抗肿瘤活性的生物碱，为干扰蛋白 质合成的抗癌药物。 长春花 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 硫酸长春碱 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 （三）紫杉烷类抗肿瘤药 紫杉烷类抗肿瘤药物主要指紫杉醇及其衍生物，是近年来 新发展起来的新抗肿瘤药物。紫杉醇是1971年从红豆杉的 树皮中分离和提取的一种具有抗肿瘤活性的化合物，因其 抗癌活性强，后来被开发成抗肿瘤药。临床上主要治疗乳 腺癌和非小细胞癌。 红豆杉 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 白色针状结晶。在水中难溶。熔点为213～216℃（分解）。 紫杉醇 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物 质。现已发现多种抗肿瘤抗生素，这些抗生素大多是直接 作用于DNA或嵌入DNA中干扰其功能，为细胞周期非特 异性药物。 常用的主要有醌类和多肽两大类。 二、抗肿瘤抗生素 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 （一）醌类抗生素 蒽醌类抗生素是20世纪70年代发展起来的抗肿瘤抗生素， 代表药物有多柔比星和柔红霉素。 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 橘红色针状结晶。盐酸多柔比星在水中易溶，水溶液稳定； 盐酸多柔比星的熔点为201～205℃。结构中具有蒽醌结构， 在碱性条件下不稳定，易迅速分解。 多柔比星 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 （二）多肽类抗生素 放线菌素D（又称更生霉素），是从放线菌中提取分离的 一种多肽抗肿瘤药物，属于放线菌素家族的一种抗生素。 第十四章 抗肿瘤药 第一节 生物烷化剂 第一节 生物烷化剂 我们把治疗恶性肿瘤的化学药物称为抗肿瘤药，又称抗癌 药。 按化学结构及来源的不同，抗肿瘤药物可分为: 生物烷化剂 抗代谢药物 抗肿瘤天然药物有效成分 抗肿瘤抗生素 一、概述 第一节 生物烷化剂 生物烷化剂，也称为烷化剂，在抗肿瘤药物中应用较早， 是非常重要的一类药物。这类药物在体内形成缺电子活泼 中间体或其他具有活泼性亲电性基团的化合物，进而与 DNA、RNA或某些酶中的富电子基团（如氨基、羟基、羧基 及磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子 发生断裂，从而导致细胞死亡。 第一节 生物烷化剂 生物烷化剂按化学结构可分为: 氮芥类：盐酸氮芥 乙撑亚胺类：塞替派 亚硝基脲类：卡莫司汀 甲磺酸酯类：白消安 金属铂配合物：顺铂 第一节 生物烷化剂 盐酸氮芥 结构： 性状： 白色结晶性粉末，有引吸湿性与腐蚀性。本品在水中极 易溶解，在乙醇中易溶。熔点108～110℃。 二、典型药