新型环氧化酶_2抑制剂_依托考昔研究进展_牛晓方.pdf

新型环氧化酶-2 抑制剂——依托考昔研究进展 1 2 牛晓方 ，张鲲 （1 山东省菏泽市立医院 菏泽 274031 ；2 山东省聊城市第三人民 医院 聊城 252000) [关键词] 依托考昔；高选择性；环氧化酶-2抑制剂;研究进展 [摘要] 依托考昔是一种新型的高选择性环氧化酶-2( COX-2)抑制剂，通过抑制 环氧合酶(COX)、减少前列腺素(PG)和血栓素生成而发挥解热镇痛抗炎作用。具 有疗效显著、起效迅速、t1/2 长、胃肠道反应轻等优点。本文就依托考昔的药理 学、药动学及临床应用等方面的研究成果进行综述。 New cyclooxygenase-2(COX-2) inhibitors Etoricoxib Niu Xiaofang （Pharmacy of Heze Municipal Hospital, Heze 274031 ） [KEY WORDS] Etoricoxib ；Highly Selective； Cyclooxygenase -2 inhibitor； Research Progress [ABSTRACT] As is a new highly selective cyclooxygenase-2(cox-2) inhibitors, by inhibiting cyclooxygenase(cox), reducing the prostaglandin (PG) and thromboxane generation plays antipyretic analgesic anti-inflammatory effects.Etoricoxib has significant efficacy, rapid onset, long t1/2 and slight gastrointestinal reactions, etal. This paper reviews the pharmacology, pharmacokinetics and pharmacotherapeutics of Etoricoxib. 依托考昔(Etoricoxib)是继罗非昔布、塞来昔布等以后的又一新型高选择性环 氧化酶-2( COX-2)抑制剂[1,2]，化学名：[5-氯-2-(6- 甲基吡啶-3-基)-3-(4- 甲基磺酰 苯基)吡啶],化学结构如( 图 1)。在欧洲已经获得批准治疗骨关节炎(OA)、类风湿 性关节炎和急性痛风性关节炎。依托考昔是一种止痛药物，其性能较传统的非甾 体抗炎药(NSAIDs)有所提高；它是唯一已经证实的治疗急性痛风性关节炎的昔 布类药物。目前在墨西哥、巴西和秘鲁被批准的其他适应症还有：用于缓解拔牙 后疼痛和原发性痛经，缓解慢性肌肉骨骼疼痛，包括慢性背痛等。本文对其药理 作用、临床应用、药物动力学等综述如下。 图1依托考昔结构式 fig1 structure of Etoricoxib 药理药效学 1 药理作用 依托考昔为高选择性COX-2 抑制剂，通过抑制环氧合酶(COX)、减少前列腺素(PG) 和血栓素生成而发挥解热镇痛抗炎作用。可用于类风湿性关节炎、骨关节炎、慢 性腰背疼痛、术后牙痛等；具有缓解疼痛和抗炎效果且没有非选择性环氧化酶 -1( COX-1)而导致胃肠道副反应(图2) [3,4,5] 环氧化酶-1( COX-1), 环氧化酶-2( COX-2)模式图 非甾体抗炎药和阿司匹林 昔布类 ↙抑制 ↘抑制 ↙抑制 环氧化酶-1 环氧化酶-2 ( COX-1) ( COX-2) ↓ ↓ 副反应 治疗效果 胃肠道 抗过敏 出血 退热、消炎 副反应 肾毒性（血压升高，钠潴溜） 血栓形成危险性