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心脑血管药物介绍上篇1
心脑血管药物介绍 心脑血管药物的分类 抗心律失常药 抗心绞痛药 抗高血压药 强心药 抗心律失常药 根据浦肯野纤维离体实验所得的药物生理效应及作用机制,将 抗心律失常药分为四类。 I 钠通道阻滞药 IIβ肾上腺素受体阻断药 III 选择性延长复极过程药 IV 钙拮抗药 钙拮抗药 钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛是为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛,但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性,因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。 抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明。 其他抗心绞痛药物 吗多明(molsidomine)与硝酸甘油的作用相似,主要能降低心脏前、后负荷,降低心室壁肌张力,因而降低心肌耗氧量,也能舒张冠状动脉,改善心内膜下心肌的供血。 临床用于各型心绞痛,作用时间较硝酸甘油久,一次口服或舌下含化2mg,可维持疗效6~8小时,且不易产生耐受性,与硝酸甘油交替应用可克服耐受性的产生。 谢谢观看! * * 钠通道阻滞药 β肾上腺素受体阻断药 选择性延长复极过程药 钙拮抗药 A类 适度阻滞钠通道 B类 轻度阻滞钠通道 C类 明显阻滞钠通道 氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪?? 不变 阻滞ⅠNa + + + Ⅰc? 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼 缩短 +? 阻滞ⅠNa Ⅰb 奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺 延长 +? 阻滞ⅠNa + +? Ⅰa 常用代表药物? APD或 QT间期 ?作用通道 和受体? 类别 阻滞快钠通道,降低 0相上升速率(Vmax) ,减慢心肌 传导,有效地终止钠通道依赖的折返。此类药物根据药物与 通道作用动力学和阻滞强度的不同分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc类。 阻滞 β 肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由 β 受体介导的心律失常。对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短,能降低缺血心肌的复极离散度,并能提高致颤阈值,由此降低冠心病的猝死率。 纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔 不变 阻滞 β1、β2 ?阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔 不变 阻滞 β1 II 常用代表药物? APD或 QT间期 ?作用通道 和受体? 类别 ?溴苄胺、去甲肾上腺素 延长 + + + 阻滞ⅠK,交感末梢 胺碘酮、azimilide 延长 + + + 阻滞ⅠKr、ⅠKs 伊布利特 延长 + + +? 阻滞ⅠKr,激活ⅠNaS 替地沙米、氨巴利特 延长 + + + 阻滞ⅠKr、Ⅰto 多非利特、索他洛尔、司美利特、阿莫兰特 延长 + + + 阻滞ⅠKr III 常用代表药物? APD或 QT间期 ?作用通道和受体? 类别 钾通道阻滞剂,延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间, 延长有效不应期,有效地终止各种微折返,能有效地防颤、抗颤。 钙通道阻滞剂 ,主要阻滞心肌细胞ⅠCa-L。ⅠCa-L介导的兴奋收缩偶联 ,减慢窦房结和房室结的传导 ,对早后除极和晚后除极电位及ⅠCa-L参与的心律失常有治疗作用。 维拉帕米、地尔硫卓 不变 阻滞ⅠCa IV 常用代表药物? APD或 QT间期 ?作用通道 和受体? 类别 抗心绞痛药 硝酸酯类及亚硝酸酯类 肾上腺素β受体阻断药 钙拮抗药 其他抗心绞痛药 扩张容量血管,降低前负荷,重新分配冠状 动脉血流量。 明显降低心肌耗氧量,降低后负荷,缓解心绞痛。 减轻心脏负荷,降低耗氧量,保护心肌细胞 免受缺血的伤害。 降低心脏前、后负荷,降低心室壁肌张力, 降低心肌耗氧量,舒张冠状动脉,改善心内膜 下心肌的供血。 作用机制 硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸酯类药物有:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯,其中硝酸甘油最常用,戊四硝酯及吸入用的亚硝酸异戊酯已少用。 均为硝酸多元酯结构,具有高脂溶性,它们结构中的O-NO2是发挥疗效的关键部分。 肾上腺素β受体阻断药 能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减 少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。 β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选 择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等 均可用于心绞痛 。 *
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