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药理2.总论第三、四章2012.ppt

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药理2.总论第三、四章2012

第三章  药物代谢动力学 pharmacokinetics 主讲:王明正教授 2009年10月 被动转运特点: 顺差 不耗能 不需要载体 无饱和现象 无竞争性抑制现象 一般规律 弱酸性药物在酸性体液中解离少,易跨膜转运;在碱性环境中,反之。 弱碱性药物在碱性体液中解离少,易跨膜转运;在酸性环境中,反之。 弱酸性药:10pH-pKa=[A-] / [HA] 弱碱性药:10pKa-pH=[BH+] / [B] (二)主动转运 (二)主动转运 主动转运特点: 逆差 需耗能 需要载体 有饱和现象 有竞争性抑制现象 二、药物的体内过程 不同途径给药对药物吸收的影响 1、消化道给药: 口服(per os) : 首过消除(first pass elimination) 口服药物经肠和肝灭活代谢,使进入体循 环的药量减少。 二、药物的体内过程 舌下(sublingual)给药 直肠(per rectum)给药 2、注 射 给 药 静脉注射 (intravenous injection,iv) 静脉滴注 (intravenous infusion) 动脉注射 (intra-arterial,ia) 肌内注射 (intramuscular injection,im) 皮下注射 (subcutaneous injection,sc) 二、药物的体内过程 3、呼吸道给药 肺泡表面积大(达200m2),血流量大,吸收极其迅速,仅次于iv。 气雾剂(aeroso1) 喷雾剂 (nebula) 4、经皮(transdermal)给药 促皮吸收剂:如氮酮(azone) 二、药物的体内过程 (二)分布 distribution 指药物从血液向组织器官转运的过程。 再分布(redistribution) 吸收的药物首先向血流量大的器官分布,然后向血流量小的组织转移,称为再分布。 二、药物的体内过程 影响分布的因素 (affect factor on distribution) 1、血浆蛋白结合 (plasma protein binding) 2、药物与组织的亲和力: 3、药物的pKa及体液的pH: 4、特殊屏障: 血脑屏障(blood-brain barrier) 胎盘屏障(placenta barrier) 药物与血浆蛋白结合 结合反应特点: 疏松的、可逆的 有饱和现象 特异性低 有竞争性排挤现象 二、药物的体内过程 (三)生物转化 biotransformation 部位:肝、肠、肾、肺、血浆 在肝脏的转化方式 I相反应 II相反应 二、药物的体内过程 1、选择性低,能催化多种药物代谢; 2、变异性较大,常因遗传、年龄、营养和疾病等机体状态的影响而存在明显的个体差异; 3、酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。 二、药物的体内过程 (四)排泄 excretion 肾 胆汁、肠 肠肝循环 三、药物浓度经时变化规律 (速率过程) (一)时量曲线 (二)药动学模型 (三)速率类型 (一)时量曲线 concentration-time curve (二)药动学模型 (三)药物消除的速率类型 (三)药物消除的速率类型 一级动力学消除 First order kinetics elimination 零级动力学消除 Zero order kinetics elimination 1.一级速率消除 单位时间内体内药量按恒定比例消除,简称恒比消除。 计算公式 1.一级速率消除 时量曲线: 2.零级速率消除 单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除,简称恒量消除。 计算公式: 2.零级速率消除 时量曲线: 四、药动学参数及意义 (一)表观分布容积 (二)生物利用度 (三)血浆清除率 (四)半衰期 (五)稳态血药浓度 (一)表观分布容积 Apparent volume of distribution, Vd 理论上药物均匀分布应占有的体液容积。 是指静脉注射一定量(D)药物待分布平衡后,体内总药量(D)与所测得血药浓度(Co)的比值。 根据Vd可调整用药剂量。D=Vd?C (二)生物利用度 Bioavailability, F 血管外给药后能吸收进入体循环的程度和相对速度。 (二)生物利用度 (三)血浆清除率 Plasma clearance, CL 单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净,单位为L/h或L/(Kg?h)。 是肝、肾及其他器官的药物清除率总和。 反映机体清除药物的能力,与肝、肾等器官的功能状态密切相关。 (四)半衰期 Half-life, t1/2 血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 一级速率消除的药物的半衰期 计算公式 Ke为消除速率常数。与CL成正比。 (四)半衰期

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