替米沙坦降糖抗压双管齐下.pptVIP

邦坦 （替米沙坦片） 强效降压 改善代谢综合征 替米沙坦的药理学特点 替米沙坦不仅是ARB，而且具有部分PPAR?激动剂 新型ARB药物与胰岛素增敏作用 美国高血压学会高血压新定义2005 高血压的特征是一种进行性心血管系统综合征，由许多病因所致，造成结构和功能方面的改变，形成心脏及CV综合征 替米沙坦改善胆固醇和脂质 替米沙坦：独特的ARB ARB+选择性 PPAR?激动剂 对代谢的益处超越对AII受体的阻滞 小结 高血压与胰岛素抵抗的相互关联，代谢综合征是发生高血压重要机制之一。 改善胰岛素抵抗的治疗比单纯降压的治疗预后要好。 邦坦（替米沙坦）是双重作用的ARB和选择性PPAR?调节剂 具有强效、长效、平稳降压的特点，特别有利于控制清晨峰血压 能改善胰岛素抵抗，对代谢的益处超越AII受体的阻滞作用 邦坦的基本资料 商品 名： 邦坦 通用 名： 替米沙坦 英文 名： Telmisartan tablets 包 装： 40mg*16片 性 状： 白色或类白色片 医保编号： 国家医保乙类731 批准文号： 零售价格： 33元 处方资料：一天一次，一次一片或两片 * * 江苏万邦生化医药股份有限公司 邦坦的化学结构 苯并咪唑核 亲脂性佷强 比氯沙坦至少强5倍 咪唑基 奥美沙坦 N N N O Cl OH COOH N N O N N N NH N N N NH N N N NH N N N NH N N O O O O O O O O O O CH3 CH3 CH2 COCH2 HyC HyCH2CH2C N N C OH N N N N H N N N N HOOC 替米沙坦 厄贝沙坦 坎地沙坦 缬沙坦 氯沙坦 独特的化学结构保证了邦坦的高度受体亲合力及优越的药代动力学特性。 活性代谢物 是 否 否 否 是 生物利用度(%) 30 25 60-80 40-60 15 半衰期(h) 6-9 6-9 11-15 24 h 5-9 食物影响 Cmax? Cmax? 无 Cmax? 无 蛋白结合力(%) 99.8 94-97 90-92 99.5 99 清除途径 胆道(%) 65 79 80 98 40 肾脏(%) 35 21 20 2 60 邦坦与其他ARB类药物的药代动力学比较 氯沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦 坎地沙坦 Burnier M. Blood Pressure 2001;10(Suppl 1):6 50 100 150 200 250 300 350 400 替米沙坦 L 邦坦在体内的分布容量 (药物进入全身组织能力的指数) 450 500 缬沙坦 奥美沙坦 氯沙坦 氯沙坦 代谢产物 坎地沙坦 厄贝沙坦 平均稳态表观分布容积最大，表明替米沙坦可以广泛分布于脏器，所以代谢时间长，达到24H 亲脂性佷强，比氯沙坦至少强5倍 在体内的分布容积为ARB中最大者 半衰期为ARBs中最长者，接近24小时 拮抗AT1受体的作用强大，比氯沙坦强六倍 替米沙坦：非TZD PPARg调节剂 邦坦 高血压是以血压升高为主，并有多种代谢异常的一种综合征 美国高血压学会主席：Michael Weber 过氧化体增殖剂活化受体? --- PPAR ? PPAR ? 属于核受体超家族, 调控许多基因的表达 PPAR? 激动剂 关键靶基因表达 DBD PPAR? DNA 应答elements 细胞质 细胞核 受体复合物 RXR 核受体 PPAR? 激活 肾脏 ? 蛋白尿 胰腺 ?-细胞保护 血管 ? 动脉硬化 ? 血压 脂肪细胞 ? 炎性因子 抗炎因子 胰岛素作用下葡萄糖摄取，逆转代谢综合症 PPAR?对代谢方面的影响 降低血浆FFA游离脂肪酸 ARB 替米沙坦 PPAR?激动剂 吡格列酮 O S N H O O N H O O C N N N N 电子显