浙江工业大学药物化学各章汇总习题2013(答案版).pdfVIP

绪论 一、选择题 1．药物化学的研究对象是（ E ）。 A ．中药和西药 B ．各种剂型的西药 C ．不同制剂的药进入人体内的过程 D ．药物的作用机制 E ．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2 ．药物化学发展的“黄金时期”是指（ D ）。 A ．19 世纪初至 19 世纪中期 B ．19 世纪中期至 20 世纪初 C ．20 世纪初至 20 世纪中 期 D ．20 世纪 30 至 70 年代 E ．20 世纪 70 年代至今 3 ．下列不属于药物化学的主要任务的是（ E ）。 A ．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B ．改造现有药物以获得更有效药物 C ．研 究化学药物的合成原理和路线 D ．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内 代谢等 E ．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．定量构效关系（QSAR ）书本p47 第一章 新药研究与开发概论（自学部分） 第二章 药物设计的基本原理和方法 一．选择题 1．下列哪种说法与前药的概念相符合？（ C ） A 用酯化方法做出的药物 B 用酰胺化方法做出的药物 C 药效潜伏化的药物 D 经结构改造降低了毒性的药物 E 在体内经简单代谢而失活的药物 2 ．可使药物亲水性增加的基团是（ C ） A 卤素 B 苯基 C 羟基 D 酯基 E 烷基 3 ．药物与受体结合的构象是（ B ） A 反式构象 B 药效构象 C 优势构象 D 最低能量构象 E 最高能量构象 4 ．抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理？（ D ） A 前药原理 B 软药 C 拼合原理 D 生物电子等排 E 硬药 5 ．药物本身具有治疗作用，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒 性的化合物。这种药物设计方法称为（ E ） A 前药修饰 B 硬药设计 C 拼合原理 D 生物电子等排原理 E 软药设计 6 ．前列地尔分子中的 C15 羟基在体内容易经酶氧化成酮基而代谢失活，而设计的药物米索前列 醇把 PGE 的 C15 羟基移到 C16 位，并引入甲基，不易受酶的影响而氧化。这种药物设计的方法 为（ B ）。 A 前药修饰 B 硬药设计 C 拼合原理 D 生物电子等排原理 E 软药设计 7 ．舒他西林将氨苄西林和舒巴坦的羧基用亚甲基相连接，形成一个双酯类的结构，口服效果良好， 具有抗菌和抑制β- 内酰胺酶的双重作用。该药物的设计利用了（ C ）原理。 A me-too B 硬药 C 孪药 D 生物电子等排 E 软药 8．贝诺酯由乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚拼合而成，是一个典型的（ C ）。 A me-too 药物 B 硬药 C 孪药 D 先导化合物 E 软药 1 9 ．苯磺酸阿曲库铵在体内可发生Hoffmann 消除反应和血浆酯酶作用的非特异性水解反应，迅速 代谢为无活性的代谢产物，不会产生积蓄中毒，副作用少，可用于肾衰竭病人。因此，这是一个 典型的（ E ）。 A me-too 药物 B 硬药 C 孪药 D 先导