消化系统药理学_图文.pptVIP

CONTENTS 一.抗消化性溃疡药 发病机制 1.胃酸分泌抑制药 作用机制 奥美拉唑(omeprazole) 临床应用 不良反应 1b. H2受体阻断药 西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍) 临床应用 不良反应 其他H2受体阻断药 2.抗酸药 3.黏膜保护药 二.助消化药 三.止吐药和促胃肠运动药 四.泻药和止泻药 消化系统药物 抗消化性溃疡药 1 助消化药 2 止吐药与促胃肠动力药 3 泻药与止泻药 4 1. 胃酸分泌抑制药 2. 抗酸药 3. 黏膜保护药 4. 抗幽门螺旋杆菌药 黏液-碳酸氢根屏障 胃酸、胃蛋白酶 幽门螺旋杆菌(HP) 黏膜细胞屏障 前列腺素 攻击 因子 防御 因子 H+-K+·ATP酶抑制药 1 H2受体阻断药 2 M受体阻断药 3 胃泌素受体阻断药 4 + + 蛋白激酶 H+-K+·ATP酶 H+ K+ ACh 组胺 胃泌素 + M受体阻断药 H2受体阻断药 胃泌素受体阻断药 质子泵抑制药 腺苷酸环化酶(AC) 分泌膜 P 管腔 胞质 质子泵抑制药 1a.质子泵抑制药(proton pump-inhibitor,PPI) 亚磺酰胺 次磺酸 共价键 抑制胃酸分泌 ●作用强大而且持久，最强抑酸药 ●每日口服20mg，连服7天，胃液 PH1.4→5.3 ●促进粘膜生长、 愈合 ●抑制细菌ATP酶活性 增加粘膜血流 抗幽门螺旋杆菌 药理作用 1 胃、十二指肠溃疡 ●每日20mg，十二指肠2-4周，胃溃疡4-8周 ●与抗生素合用根除幽门螺旋杆菌感染 3 胃-食道反流 2 卓-艾综合征 ●胃泌素瘤，分泌大量胃泌素 ●每日60mg剂量 消化系统 ●恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛、便秘 ●与酸度下降，影响消化功能有关 神经系统 其他 ●头痛、头晕、失眠、嗜睡、外周神经炎 ●长期用药可使既往存在的焦虑、抑郁加重 ●血清胃泌素水平升高 ●可见皮疹、转氨酶升高、男性乳腺发育 ●抑制肝药酶活性 H2受体阻断药(H2-receptor antagonists)通过阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用 Summary H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应少 抑制胃酸分泌 ●抑制基础和夜间胃酸分泌 ●还可显著抑制应激性溃疡的形成 ●组胺对免疫功能有抑制作用 ●部分对抗组胺的扩血管作用 调节免疫功能 其他 药理作用 1 胃、十二指肠溃疡 ●每日800mg，晚餐后一次口服，连用4-8周 3 胃肠道出血 2 卓-艾综合征 ●胃泌素瘤，分泌大量胃泌素 消化系统 ●恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛、便秘 ●与酸度下降，影响消化功能有关 神经系统 其他 ●头痛、眩晕、语言不清、幻觉 ●男性乳腺增生，女性发生溢乳症，因有抗雄性激素作用 ●长期应用停药后出现反跳性胃酸分泌增加 ●抑制肝药酶活性 雷尼替丁 ●抗酸作用为西咪替丁的4-10倍 ●对肝药酶的抑制作用比西咪替丁弱 法莫替丁 ●抗酸作用为西咪替丁的40-50倍 ●对肝药酶无影响，无明显药物相互作用 ●不良反应发生率约2.5% ●中和胃酸，起效快但作用维持时间短 ●产生二氧化碳，可引起腹胀、嗳气、继发性胃酸分泌增加 ●用于复方制剂，禁用于严重胃溃疡患者 氢氧化钠 及其他药物 ●氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、三硅酸镁 米索前列醇 预防NSAIDS引起的溃疡 促进子宫收缩，孕妇禁用 促进黏液和HCO3-分泌，增强黏液-HCO3-盐屏障作用；促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强细胞屏障 PGE1的类似物，通过影响AC活性从而降低壁细胞CAMP含量，对组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌亦受到抑制 胃蛋白酶 ●常与稀盐酸同服，辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良 ●不能与碱性药物配伍 乳酶生 ●系干燥的活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠道内酸性提高，抑制肠内腐败菌繁殖 甲氧氯普胺 PA:阻断中枢CTZ多巴胺受体发挥镇吐作用；阻断胃肠道多巴胺受体，增加胃肠运动 CA:治疗慢性功能性消化不良引起的恶心呕吐ADR:嗜睡、疲倦，长期可导致锥体外系反应 多潘立酮 (吗丁啉) 昂丹司琼 PA:中枢作用弱，选择性阻断外周胃肠道多巴胺受体，加强胃肠蠕动，促进胃排空 CA:治疗功能性消化不良、胃食道反流、呕吐 ADR:少而轻，可见口干、头痛、促催乳素释放 PA:阻断中枢及迷走神经5-HT3受体，产生明显止吐作用 CA:对强致吐作用的化疗药引起的呕吐有迅速强大的抑制作用 ADR:头痛、疲劳、便秘等