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药物与化学_图文
氯化-4-甲基-3[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐酸盐 + · Cl-· HCl 药品商品名称命名原则 一、由汉字组成,不得使用图形、字母、数字、符号等标志。 二、不得使用《中华人民共和国商标法》规定不得使用的文字。 三、不得使用以下文字:(一)扩大或者暗示药品疗效的;(二)表示治疗部位的;(三)直接表示药品的剂型、质量、原料、功能、用途及其他特点的;(四)直接表示使用对象特点的;(五)涉及药理学、解剖学、生理学、病理学或者治疗学的;(六)使用国际非专利药名(INN)的中文译名及其主要字词的;(七)引用与药品通用名称音似或者形似的;(八)引用药品习用名称或者曾用名称的;(九)与他人使用的商品名称相同或者相似的;(十)人名、地名、药品生产企业名称或者其他有特定含义的词汇。 ——《关于进一步规范药品名称管理的通知》(国食药监注[2006]99号) 药物化学Medicinal Chemistry 概述:定义及基本常识第一节 药物化学的起源与发展第二节 药物的命名 第一章 绪论 Introduction 概述 1、药物的含义、分类 (1)药物:预防、治疗或诊断疾病,调节人体功能的特殊化学品。 (2)分类: 按来源分、按作用部位分、按治疗疾病分、按化学结构分… 2、药物的特性与作用: 物质性和生物活性 并不产生新的生理功能:补充不足、激动作用、抑制作用 化学 生命科学 (医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学) 药物化学 药理学 药物代谢动力学 药事管理学 毒理学 生物化学 药物分析学 药剂学 3、药物化学的定义与学科地位(1)定义: 药物化学:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。(2)学科地位: 综合性、边缘性、 交叉性,专业基础课。 药物化学的任务: ②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学” ③ 寻求优良新药,不断探索寻求新药的途径和方法。 “新药设计” 创新药→生产化学药物→临床用药研究 ①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学” 4、 药物化学的研究内容: (1) 普通命名与系统命名的规律。 (2) 与机体的作用规律,构效关系,SAR (3) 化学结构、理化性质、合成方法。 (4)药物吸收,转运,分布和代谢过程中结构变化的规律。 (5)药物的发现、发展的历史。 (6)新药创制过程与思维方法等。 新化学实体(New Chemical Entities, NCE)的创制 新化学实体药物:指新发现的新化学结构药物 5、药物化学的教学特点: (1) 药化的学习难度较大。从化学,特别是有机化学到药化之间的跨度很大,难以适应。并且要求有一定的医学知识背景及较扎实的药学基础知识。 (2) 药化本身前后系统性不强,教学内容牵扯学科太多,规律性不强。 (3) 内容繁多,本书涉及到1600多个药物。 6、学习药物化学的要求: (1) 复习有机化学的知识,特别是杂环化学。 (2) 投影和幻灯的内容基本上按教材顺序编排,结合教材,课前预习,课后复习。 (3) 结合自己的生活经历,上升到理论,生动、自主地学习。 药物化学中每一具体药物所涉及的主要方面: (1)名称 (2)化学结构 (3)历史 (4)理化性质 (5)代谢 (6)合成路线 (7)构效关系 (8)同类药物 发现阶段:19世纪~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物,如生物碱、苷类等化合物。 发展阶段: 20世纪30年代~60年代。合成药物大量涌现,抗 生素的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化 合物中寻找其产生效应的共同基本结构,进而应用药物化学的一些 基本原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。 设计阶段: 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学科,其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究,合理药物设计(rational drug design)的概念出现,进入了科学的、合理的设计阶段。 第一节 药物化学的起源与发展 1药物的历史 神农尝百草,一日而遇七十毒… 2 传统药物 中药、民族药 3、起源 (1)19世纪唯物论的兴起:药物的化学本质; (2)化学特别是有机化学的发展: a.天然药效成分的分离:阿片→ 吗啡、古柯叶→ 可卡因, b.合成化合物药效的发现:水合氯醛、乙醚 4 药化学科的形成:阿司匹林的合成 5
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