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药理学抗生素概论
* * * 胰岛素:作用、用途、不良反应 口服降血糖药: 磺酰脲类:甲苯磺丁脲、格列本脲 双胍类:甲福明、苯乙福明 胰岛素增敏药:罗格列酮、吡格列酮 α-葡萄糖苷酶抑制药:阿卡波糖 复习旧课 复习旧课 胰岛素 减少来源 (二抑) 抑制糖异生 抑制糖原分解 血糖↓ (三促) 促进葡萄糖向细胞内转运 促进糖原的合成及贮存 促进葡萄糖的氧化和酵解 增加去路 ①Ⅰ型糖尿病 ②Ⅱ型糖尿病,经饮食控制和口服降血糖药治疗未能控制者 ③糖尿病酮症酸中毒或非酮性高血糖高渗性昏迷 ④各型糖尿病合并应激情况 复习旧课 正规胰岛素iv. 主要用途:治疗糖尿病 主要不良反应:低血糖 口服降糖药 甲福明 格列本脲 阿卡波糖 罗格列酮 磺酰脲类 双胍类 胰岛素增敏药 α-葡萄糖苷酶抑制药 复习旧课 研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律的科学。 药理学 ? 人类漫长的发展史 ——人类与病原体的斗争史 1348年 欧洲 “黑死病” 15世纪 梅毒大流行 1918年 西班牙大流感 …… 荒芜的田野无人耕耘, 洞开的酒窖无人问津, 无主的奶牛在大街上闲逛, 很多船只在开出港口以后, 船员全体死亡, 只剩下空荡荡的“幽灵船”在海上飘荡…… 针锋相对 此起彼伏 屡战屡败 屡败屡战 近百年,抗菌药物的诞生及应用使人类在对病原体的作战中成了胜利者。 病原体“适者生存,以变应变” 抗菌药物滥用现象严重 回到抗菌药物出现之前的黑暗时代 合理使用抗菌药物 延缓或者杜绝耐药性的产生 ——全球共同关注的问题! ——全社会的共同责任! 第三十五章 抗菌药物概论 学习目标 明确化学治疗的概念和常用术语; 描述机体、病原体、化疗药物三者的关系; 概述化疗药物的作用机制及耐药性的产生机制。 化疗药物 抗微生物药 抗寄生虫药 抗肿瘤药 抗生素 人工合成抗菌药 病毒、细菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体、放线菌、真菌 化学治疗:应用化学药物对病原体所致疾病进行预防或治疗,简称化疗。 第一节 常用术语 1. 抗菌药:能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2. 抗生素:微生物的某些代谢产物,分子量小于5000,低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。 3. 抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4. 抗菌活性:药物抑制或杀灭细菌的能力。 5. 最低抑菌浓度(MIC):药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 抑菌药:不能杀灭细菌,仅能抑制细菌生长繁殖的药物 。 链霉素体外抗菌活性(MIC:μg/ml) 菌 种 MIC 金黄色葡萄球菌 1 肺炎球菌 0.2 脆弱杆菌 2 大肠杆菌 1 奇异变形杆菌 4 绿脓杆菌 20 结核杆菌 0.5 6. 最低杀菌浓度(MBC):药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 杀菌药:不仅能抑制细菌生长,而且能杀灭细菌的药物。 7. 化疗指数:评价化疗药物安全性的指标。 化疗指数=LD50/ED50或LD5/ED95 8. 抗菌后效应(PAE,抗生素后效应):细菌短暂接触抗菌药后,抗菌药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下或已消失后,对微生物的抑制作用依然持续一定时间。 药名 金葡菌 大肠埃希菌 庆大霉素 0.5~2.5 2.5 阿米卡星 2.0~2.5 2.5 环丙沙星 1.6~3.3 2.2 ~6.0 氧氟沙星 1.0~3.6 1.7 ~5.2 特点:1. 不同抗菌药物对同一种细菌的PAE值不同 2. 同一抗菌药物对不同细菌的PAE值不同 部分抗菌药物的体外PAE(h) 部分大环内酯类对金葡菌(n= 5)的PAE(h) 药物浓度 1/2× MIC 1 × MIC 2× MIC 4× MIC r 红霉素 1.96±0.81 2.16±0. 70 2. 83±0. 36 2. 88±0. 79 0. 8711 罗红霉素1. 74±0. 85 2. 01±0. 69 2. 33±0. 70 2. 79±0. 87 0. 9861 阿奇霉素1. 79±0. 87 2. 03
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