抗癫痫新药Vigabatrin临床研究.pdf

维普资讯 二 甲硫醚稀释至较低浓度时，则转变为 SN2 tll s))1985，Academie-Verlag，Bedin 反应，抑‘制了烷基化副反应 ‘ 。 (2)CaroinoLA等：JOrgChem 1986，51：1930 N一保护的氨基酸及其活化形式如对称酸 (3】KunzH等：TetrahedronLett1984，25：3567 酐和2，4一二硝基酚酯，能够在三氟乙醇中脱 (4)RamageR等：JChem SoePerkinTransI1984, 去酸敏的N_-联苯异丙氧羰基和三苯甲基等保 (6)：1357 护基，既作脱去剂，又作酰化剂 。其反应 (5)TheodoropoulosD： 《Peptides19869 (19EPS) 式如下：· 1987，p61，73，75，Berlin + phjC-Gly-NH2F3CCEzOH (6)KesslerH等：TetrahedronLett1984,25：3971 (7)GuibeF等：ibid1986，27：2365 z ry卜6 H l+P~COCH2CFs (8)WaldmanH等：JOr8．Chem 1988，53：4172 OBJ (9)YajimaH等：ChemPlaarmBull1986，34：4356 用钯等催化氢解，是 比较缓和的脱保护方 (10)VadolasD等：IntJPeptProteinRe*1985， 式。一些可氢解脱去的保护基如 NO2，z，hZ 25：554 和 Bzl等，可在 中性条件下用 HCOONH ／ (11)ue M 等：酣rahedronLeft1986．27：4181 Pd-C转移氢化脱去。在 2％PdC12(PPh3)2催 (12)EujiiN等：ChemPharmBull1986．34：869 化下，用 (n-C4Hg)，snH氢化脱烯丙氧羰基和 (13)ColomboR等：JChemSocChemCommun 烯丙基的条件，不影响苄氧羰基和苄基，选择 1984,(5)：292 性很高 0 。 ’ (14)TukudaT等：ChemPhalmBun1982，30：2825； 总之，多肽合成离不开保护基团。本文中 1985，33：3731 介绍的新保护基，尤其是一些含有氮、硫或磷 (15)AF／~noHB等：SynCh商s1988，(1)：北 元素的保护基，其稳定性、溶解性和脱去条件 (16)KimS等：BullChemSocJpn1985，58：3570 都具有一定的特色，选择性高， 日益广泛地应 (17)BareeloG等：Synthesis1986，(8)：627 用于多肽合成中，必将推动多肽合成化学更快 (18)SennyeyG普 ：TetrahedronLett1987，28：5809 地向前发展。 (19)TamJP等：JAmChemSoc1983，105：6442； 本文承龚雄麒教授审阅，特此致谢． l