注射与用头孢孟多酯钠.docVIP

注射用头孢孟多酯钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用头孢孟多酯钠 曾用名： 商品名： 英文名：Cefamandole Nafate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaomengduozhina 本品主要成分为头孢孟多酯钠，其化学名为7-D-（2-甲酰氧苯乙酰胺）-3-[（1-甲基-1H-四唑-5基）硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸钠盐。 结构式： 分子式：C19H17N6Na O6S2 分子量：512.38 【性状】 本品为白色或类白色结晶粉末；无臭，味微苦，有引湿性。 【药理毒理】 本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5?l/10，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。 其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。 【药代动力学】 本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同)，血药峰浓度（Cmax）于1小时后达到，为21.2mg/L，6小时的血药浓度为1.3mg/L 。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7 mg/L和53.9mg/L，15分钟后皆约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0.19mg/L和0.06mg/L。 头孢孟多的分布容积（Vd）为0.16L/kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%～24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141～325mg/L，腹水、心包液和关节液中为5.5～25mg/L。当脑膜有炎症时，本品可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时，药物浓度分别为0～0.62mg/L和0.57～7.4mg/L。蛋白结合率为78%。 正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2?)为0.5?1.2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2?)分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射1g后0～3小时的尿药浓度在3000mg/L以上，24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%～90%。少量(0.08%)可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小时只能清除给药量的3.9%；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时。 【适应症】 适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。 【用法用量】 肌内注射、徐缓静脉注射(3～5分钟)或静脉滴注。 成人一日剂量为2.0～8.0g，分3～4次给药，一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6小时0.5～1g即可。 肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1～2g)，以后肌酐清除率大于50m1/分钟者每6小时给予2g，清除率为25～50ml/分钟和10～25m1/分钟者，剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10m1/分钟者每24小时0.5g。 1个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，一日剂量为按体重50～100mg/kg，分3～4次给予。 【不良反应】 不良反应发生率约为7.8%，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等，药物热偶见。少数病人出现血清门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血