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第28卷 第3期 应 用 化 学 Vo1．28Iss．3 2011年3月 CHINESEJOURNALOFAPPLIED CHEMISTRY Mar．2011 - 环糊精与阿霉素相互作用荧光光谱 张跃华 “王南平 张其平 “王清明。 陆天虹 (南通大学化学化工学院 南通 226007；南京师范大学化学与环境科学学院 南京) 摘 要 用荧光光谱技术确定了卢．环糊精 (卢一cD)与阿霉素 (ADM)之间的超分子包络物 ADM18一cD的形成。 研究了时间、浓度和温度对包络反应的影响，确定了包络物形成的化学计量比，计算了在不同温度下的包络常 数和包络反应的热力学参数。在 33℃、pH=7．0时，包络常数K：2．98X10。L／mol，且包络常数随温度升高而 变小，该包络反应属于焓驱动的自发的放热反应。由于 —CD对ADM的天然荧光有增强作用 ，因此，ADM与 口一CD形成超分子包络物后，荧光强度增大，荧光光谱是研究ADM与卢一CD超分子包络反应的很好的技术。求 得 口．CD增敏荧光法定量测定ADM的线性回归方程为：F=5．64×10。c+47．26，相关系数 r=0．9985，检测下 限为 6．30×10一mol／L。 关键词 口．环糊精，阿霉素 ，包络反应 ，荧光光谱 中图分类号：0657．3 文献标识码 ：A 文章编号：1000-0518(2011)03-0343-06 DOI：10．3724／SP．J．1095．2011．00207 ADM是广谱抗肿瘤药物，抗癌活性高，对 白血病、肺癌、乳腺癌和恶性淋巴瘤等均有很好的疗效。 但 由于其存在严重的心脏毒性，生物利用度不高，限制了它在临床上的应用…。—CD是由葡萄糖通过 1，4．糖苷链相连形成的一类筒状化合物，其内腔疏水而外腔亲水，可依据范德华力、疏水相互作用、氢键 及主客体分子间的匹配等与许多有机或无机分子形成超分子包结络合物 引。许多研究表明，卢一CD对 生物体的无毒害作用而使它在医药学方面的研究尤为活跃。药物经 3／一CD包络后，仍保持原来的化学性 质，口服后在消化液中经渗透、扩散等作用 ，包络物中的药物被溶出而发挥药效，并可显著改善药物溶解 度，提高药物的生物利用度，增强药物的稳定性。同时，其作为载体还能去除药物异味，具有减少药物的 挥发和氧化、降低药物的溶血活性、降低毒副作用及控制释放速度等功效 。因此，研究 ／3一CD与ADM 的超分子包络作用机理，可以为提高药物的生物利用度提供理论依据。同时，研究ADM的用量，建立多 种微量检测方法，对临床医学具有重要的积极意义和现实意义。 许多灵敏的分析方法已用于ADM的检测，包括荧光光谱分析法、紫外一可见光谱法、高效液相色谱 法、放射免疫法和电化学分析方法等 J。由于荧光光谱分析法比紫外一可见光谱法具有更高的灵敏度， 在药剂学领域对药物的微样定量检测 中，荧光光谱分析法 已逐渐成为替代紫外分光光度法的最佳方 法 J。许多文献报道过用多种方法研究 一cD与一些药物的相互作用 ¨MJ，但用荧光光谱分析法研究 ／3．cD与ADM超分子包络作用的却鲜见报道。SamyEmara等 在研究环糊精对ADM及其衍生物的稳 定性的影响时，曾测得ADM与／3．CD形成包络物的荧光光谱，但并没有做进一步的深入研究。本文用溶 液法制备了 ．CD与ADM的包络物，并用荧光光谱和紫外．可见光谱法对包络物溶液进行了表征。研究 了反应时间、浓度和温度对包络反应的影响，测定了不同温度下的包络常数，进而求得该包络反应的焓 变和熵变等热力学参数，讨论了反应的熵 、焓互补效应。还求得 3／一CD增敏荧光法定量测定ADM的线性 回归方程和检测限。 2OLO-O4-O9收稿 ，2OlO-08-o5修 回 国家 自然科学基金 (6o571o55)和江苏省 自然科学基金 (BK2009616)资助项 目 通讯联系人：王南平，教授；E—mail：bobow56@163．corn；研究方向：超分子化学药物 应 用 化 学 第 28卷