经典的生物电子等排体演示文稿.pptVIP

经典的生物电子等排体在新药设计似的行的应用 一价原子或基团的取代 F， OH， NH2， CH3， Cl， SH， PH2， Br， I 一价原子或基团的取代 一价原子或基团的取代 一价原子或基团的取代 卤素：氟，Cl， Br， I 一价原子或基团的取代 一价原子或基团的取代 一价原子或基团的取代 二价原子或基团的交换 二价原子和基团的键角 二价原子或基团的交换 二价原子或基团的交换 二价原子或基团的交换 二价原子或基团的交换 二价原子或基团的交换 二价原子或基团的交换 二价原子或基团的交换 二价原子或基团的交换 三价原子或基团的交换 -N=与-CH=的交换 芳烃中的-N=与-CH=是最经典的成功例子 三价原子或基团的交换 三价原子或基团的交换 三价原子或基团的交换 三价原子或基团的交换 三价原子或基团的交换 三价原子或基团的交换 环等当体 某些例子中，乙炔基被芳香环所取代 如：内皮转化酶抑制剂 沸点与环等价 极性效果相似的基团 活性化合物的羧基 被直接转化成衍生物如： 异羟肟酸， 酰基氨基腈， 酰基磺胺。 平面的酸性杂环：如四唑，羟基异肟恶唑 以上是3，4二氨基-3环丁基-1，2-二酮作为氨基酸的替代物 丙二酸可以作为膦酸的替代物 酯官能团的替代物 酯能转化为酰胺 1，2，4-恶二唑或1，2，4噻二唑作为酯的置换体被广泛应用 酰胺和肽 官能团的反转 4，等排性修饰结果