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第四十章 大环内酯类及其他抗生素 汤文璐 M.D. 副教授 复旦大学药学院 药理教研室 40章 内容 第一节 大环内酯类 第二节 林可霉素类 第三节 四环素类 第四节 氯霉素 第五节 其他抗菌药物 第一节 大环内酯类 由一个多元碳的内酯环(大环) 附着一个或多个脱氧糖所组成 第一节 大环内酯类分类 红霉素类 其他大环内酯类 14元环 15元环 16元环 螺旋霉素 红霉素 阿奇霉素 乙酰螺旋霉素 克拉霉素 麦迪霉素 罗红霉素 罗他霉素 米欧卡霉素 地红霉素 交沙霉素 第一节 大环内酯类 一、大环内酯类的共性 1. 抗菌谱窄： 略广于青霉素 + - 需氧G 菌和G 球菌、厌氧菌 军团菌、衣原体、支原体等 2. 有不完全交叉耐药性 3. 碱性环境作用↑ 4. 口服不耐酸，酯化后吸收↑ 5. 血药浓度低，痰、皮下、胆汁中浓度高，不易透过血 脑屏障 6. 胆汁排泄，经肝肠循环 7. 毒性低，口服主要胃肠道反应，静注易血栓性静脉炎 第一节 大环内酯类 二、常用的大环内酯类药物 红霉素erythromycin 红霉素是由红色链丝菌培养液 中分离出来的一种抗生素, 1952年 发现,1953年首次上市。 红霉素 [药动学] 吸收不完全，但足够达到抑菌浓度； 易被胃酸破坏 肠溶片或胶囊； 易扩散至细胞内液，组织中浓度高； 除脑及脑脊液外，所有部位均可达抗菌浓度； 经肝破坏，随胆汁分泌排泄； 口服2h达Cmax，抗菌浓度维持6-12h，t1/2约2h 。 红霉素 [