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第 4期 化 学 世 界 · 243 · Saquinavirmesylate的不对称合成研究进展 陈 睿。 李洪启 (东华大学化学化工与生物工程学院，生态纺织教育部重点实验室，上海 201620) 摘 要：综述了治疗艾滋病药物 Saquinavirmesylate的研究概况，对 Saquinavirmesylate的不对称 合成方法进行 了归纳和总结，重点介绍 了不对称还原、不对称醇醛缩合和 Sharpless环氧化等反应 在 Saquinavirmesylate不对称合成 中的应用。对今后 Saquinavirmesylate不对称合成的研究动向 进行 了展望 。 关键词 ：沙奎那韦；HIV蛋白酶抑制剂 ；不对称合成 中图分类号：0613．71；0647．33 文献标志码 ：A 文章编号 ：0367-6358(2OlO)04-0243—04 ResearchProgressofSaquinavirmesylateintheAsymmetricSynthesis CHEN Rui， LIHong—qi (KeyLaboratoryofScience TechnologyofEco—Textile，MinistryofEducation，CollegeofChemistry， ChemicalEngineeringandBf0￡ec 0Z0g ，DonghuaUniversity，Shanghai201620，China) Abstract：Research on HIV protease inhibitor Saquinavir mesylate has been reviewed． The main asymmetricsyntheticmethodsofSaquinavirmesylatearesummarizedwiththeemphasisonapplicationsof asymmetricreduction。asymmetricaldolcondensationandSharplessasymmetricepoxidationreactioninthe asymmetricsynthesisofSaquinavirmesylate．The{uturetrendsin theasymmetricsyntheticresearchon Saquinavirmesylateareoutlined． Keywords：saquinavir；HIV proteaseinhibitor；asymmetricsynthesis 艾滋病是由人免疫缺陷病毒 (HIV)感染导致人 制作用Ⅲ。Saquinavir(沙奎那韦)作为 HIV蛋白酶 体防御机能缺陷。现在 ，越来越多的制药企业和科 抑制剂的代表 ，已经得到了广泛的研究和应用嘲。 研小组都在孜孜不倦的寻求更新更好的抗艾滋病药 但是尚未见到有关 Saquinavirmesylate的不对称合 物l1]。HIV是获得性免疫缺陷综合症 (艾滋病)的 成方法方面的全面的评述。 病原体 ，系 RNA逆转录病毒，它的复制涉及多个重 要酶系 ，其 中包括蛋 白酶 ，其特点之一是能水解断裂 H N 苯丙氨酸一脯氨酸和酪氨酸一脯氨酸的肽键 ，哺乳类 o 动物的蛋 白酶难 以水解它们 。基于以上原因，HIV 蛋白酶成为治疗艾滋病的重要靶 向目标 。HIV解 Saquinavir(1) 码蛋白酶首先由Kramer[2提 出作为