药物化学绪论、新药研究与开发概论.pptVIP

第一节 绪论 ;一.药物化学研究的内容和任务： ;药物化学——是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 ;物质基础-有效成分;20世纪初：，药物化学研究的中心转向由多数产生同样药理作用的化合物中寻找产生效应的共同的基本结构。 药物化学基本原理---同系原理，异构原理，同型原理，电子等排原理和拼合原理 例如从可卡因的结构出发经寻找有效的结构片断得到奥索卡因，继而得到苯佐卡因，最终得到带有氨基醇侧链的对氨基苯甲酸酯结构的普鲁卡因。 其中成功的例子还有抗组胺药、巴比妥类药物等。在具有基本结构的药物中，同类型的药物间的相对强度或毒性的大小，大多由基本结构上各种取代基团的性质来决定。 ; 磺胺类药物的合成;波谱方法—主要手段;第二章 新药研究与开发概论;药物的创制，就是构建具有预期药理活性的新药(新化学实体NCE, New Chemical Entity)。其特点就是: 周期长，风险大，回报丰厚。 据统计：13年时间，3亿美元。 这就需要对此工程整体有充分理智的认识，使整个研究工作建立在比较合理的基础之上，提高成功的概率，尽可能地降低不必要的财力、人力和物力的耗费。 ;;第一节 新药开发的基本途径与方法（the Approuch and Methods in Drug Research);化合物设计;一 药物发现的过程;靶分子的确定和选择;靶分子的优化;先导化合物的寻找和发现;先导化合物的优化;二 新药的开发阶段;;规范化的管理和要求;第二节 药物合成研究和质量标准;苯并二氮 类化合物库合成的示意图;;二 药品质量和质量标准;（二）药物的杂质：通常将药物以外的其他化学物质称为杂质。 ;（三）药品的质量标准：; 1．《中华人民共和国药典》简称《中国药典》，的构成： 分为“一部”和“二部”。“一部” 收载天然药物,化学药物收载于“二部”内。 2．药典的主要内容有：凡例、正文、附录、中文和英文索引等。 ①凡例：是药典的总说明，它叙述了药典中有关术语的含义及使用时应注意的要点，并对正文和附录的项目、内容等作了说明； ②正文：是药典的??要内容部分，它记载了药品或其制剂的质量标准。其内容主要包括药品的名称、结构式、分子式与分子量，性状、鉴别、检查、含量测定、类别、剂量、注意事项、规格、贮藏方法及制剂等； ③附录：记载了制剂通则、物理常数测定法、一般杂质检查法、一般鉴别试验法和色谱法、分光光度法、电泳法、电位滴定与永停滴定等多种分析方法通则以及试药、试液、试纸、指示液、缓冲液、标准比色液等的配制、滴定液的配制及标定等。;三 我国新药的分类和管理要求;;;2 药物的命名