第十章缓释、控释制剂和迟释制剂.pptVIP

第十章缓释、控释制剂和迟释制剂 第一节 概述 一 定义 1 缓释制剂:(sustained-release preparations）系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 中国药典定义为：在规定释放介质中，按要求非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。 药物释放主要是一级速率过程 2 控释制剂（controlled- release preparations）指在预定时间内自动以预定速度释放药物，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。 中国药典定义为在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。 广义控释制剂包括控制释药的速度、部位和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于其范畴。 狭义的是药物释放是零级或接近零级速率过程. 3 迟释制剂（delayed-release preparations）为 给药后不立即释放药物的制剂，包括胃滞留、肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂。 二、缓释、控释制剂的特点 减少服药次数 对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数；特别适用于长期给药的患者。 保持血药浓度平稳，避免峰谷现象，降