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- 2017-06-03 发布于河南
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β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用文库
* 这类β2-受体激动剂的分子结构中具有较长的侧链,舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。目前在我国临床使用的吸入型LABA有2种。沙美特罗(salmeterol):经气雾剂或碟剂装置给药,给药后30min起效,平喘作用维持12h以上。推荐剂量50μg,每天2次吸入。福莫特罗(formoterol):经吸入装置给药,给药后3~5min起效,平喘作用维持8~12h以上。平喘作用具有一定的剂量依赖性,推荐剂量4.5~9μg,每天2次吸入。吸入LABA适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。 * 长期、单一应用β2-受体激动剂可造成细胞膜β2-受体的向下调节,表现为临床耐药现象,故应予避免。 贴剂给药:为透皮吸收剂型。现有产品有妥洛特罗(tulobuterol),分为0.5 mg、1 mg、2 mg 3种剂量。由于采用结晶储存系统来控制药物的释放,药物经过皮肤吸收,因此可以减轻全身不良反应,每天只需贴敷1次,效果可维持24 h。对预防晨降有效,使用方法简单。 2. LABA:这类β2-受体激动剂的分子结构中具有较长的侧链,舒张支气管平滑肌的作用可维持12 h以上。目前在我国临床使用的吸入型LABA有2种。沙美特罗( salmeterol):经气雾剂或碟剂装置给药,给药后30 min 起效,平喘作用维持12 h 以上。推荐剂量50μg,每天2 次吸入。福莫特罗(formoterol):经吸入装置给药,给药后3~5 min 起效,平喘作用维持8~12 h以上。平喘作用具有一定的剂量依赖性,推荐剂量4.5~9μg,每天2 次吸入。吸入LABA适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘) 的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。 近年来推荐联合吸入激素和LABA治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用,可获得相当于(或优于)应用加倍剂量吸入激素时的疗效,并可增加患者的依从性、减少较大剂量吸入激素引起的不良反应,尤其适合于中至重度持续哮喘患者的长期治疗。不推荐长期单独使用LABA,应该在医生指导下与吸入激素联合使用。 * 长期、单一应用β2-受体激动剂可造成细胞膜β2-受体的向下调节,表现为临床耐药现象,故应予避免。 低敏感现象:反复应用β2。受体激动剂易发生低敏感现象,支气管扩张作用减弱及作用持续时间缩短, 后者尤其明显,可缩短一半左右,用药I -- 2周后即可发生低敏感现象,但也有持续用药,甚至长达1年以上, 并无低敏感现象加剧者。因其不同于耐受性,故称为低敏感现象,多数继续用药仍能收到一定的疗效,发生 低敏感现象者,一般在停药1周后可恢复正常。联合应用糖皮质激素可以避免低敏感现象,静脉滴注强的松 龙40 mg或氢化可的松200 mg 6 h后,即可见β2受体激动剂的作用恢复至原来的水平。 * 长期、单一应用β2-受体激动剂可造成细胞膜β2-受体的向下调节,表现为临床耐药现象,故应予避免。 低敏感现象:反复应用β2。受体激动剂易发生低敏感现象,支气管扩张作用减弱及作用持续时间缩短, 后者尤其明显,可缩短一半左右,用药I -- 2周后即可发生低敏感现象,但也有持续用药,甚至长达1年以上, 并无低敏感现象加剧者。因其不同于耐受性,故称为低敏感现象,多数继续用药仍能收到一定的疗效,发生 低敏感现象者,一般在停药1周后可恢复正常。联合应用糖皮质激素可以避免低敏感现象,静脉滴注强的松 龙40 mg或氢化可的松200 mg 6 h后,即可见β2受体激动剂的作用恢复至原来的水平。 * (Salmeterol Multicenter Asthma Research Trial.SMART) * * 如果可能的话,一旦控制哮喘症状就应停用该药。之后,患者应使用哮喘控制药物进行维持治疗。 * 如果可能的话,一旦控制哮喘症状就应停用该药。之后,患者应使用哮喘控制药物进行维持治疗。 * 以确保对这两种药物的依从性 β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用 王桂芝 2012年6月15日 支气管哮喘:以慢性气道炎症和气道重塑为基本病理生理改变的综合征 抗炎治疗是首要的 β2受体激动剂的地位 在缓解哮喘急性发作方面有着独特的作用 支气管哮喘 王顺培.β2受体激动剂在儿童支气管哮喘治疗中的合理应用[J].实用医学杂志,2012,28(5) 正常情况 异常情况 上皮细胞 黏膜下层 气道平滑肌 管腔 广泛,多变,可逆的气流受限 β受体有两个亚型:β1受体与β2受体 β1受体主要分布于心脏 β2受体主要是分布于气道 β受体的分布 中华医学会呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3 β2受体激动剂 对气道
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