蒽醌及黄酮类化合物及人血清白蛋白的结合反应研究.pdf

维普资讯 高 等 学 校 化 学 学 报 No．3 CHEM ICALJOURNALOFCHINESEUNIVERSITIES 蒽醌及黄酮类化合物与人血清 白蛋 白的结合反应研究 √ 张保林 王文 ’ 白风莲 一 、 (甯京太学配位化学爵究所-配位化学国寒重点宴验宣，南京·210008) ／f i ／ (北京太学技术物理幕一 )(中国科学院化学研究所t-北京) 一 ／ 一 ．4’ 摘要 用荧光光谱法研究了大黄素、黄酮 、拇精、柚皮甙、黄芩甙和龙胆苦甙等化合物与人血清 白蛋白(HSA)的结合反应．发现除龙胆苦甙外，其余化合物对 HSA的荧光有很强的猝灭作用． 从荧光猝灭结果求得 了它们与 HSA的结合常数 ．表明这些化合物与HSA 的结合能力随其所含极 性基 团的增多而减弱．根据 F6rster非辐射能量转移机理 ．求出了第一结合部位与H‘SA分子 中 214一色氨酸残基的距离 ，由此提出了形成复合物的结构模型．并对油酸钠与太黄素、黄酮 的竞争 结合反应和黄芩甙与大黄素、拇精之闻的竞争结合反应进行了研究． 关麓调 蒽醌和黄酮类化台物 ．人血清白蛋白．结合．荧光光谱 血清 白蛋 白与 内源性化合物及许多药物的相互作用 已进行了较广泛的研究” ．但迄今 对中草药有效成分与血清白蛋白的结合反应 的报道很少．蒽醌和黄酮类化合物广琵存在于 中 草药中，具有多种生理活性．它们多数难溶于水，深入研究它们与血清 白蛋 白的结合反应不 仅对确定中草药有效成分及作用强度具有一定的指导意义 ．而且对 阐明脂溶性化合物与血清 白蛋 白的结合规律和机理都有重要意义．前文 曾对 l4种蒽醌及黄酮类化合物与牛血清 白 蛋 白的结合反应进行了比较深入的研究，本文用荧光光谱法进一步研究这些化合物与人血清 白蛋 白(HLimnSerum Albumin，HSA)的结合反应 ． 1 实验部分 1．1 试 剂 lISA(99AO，北京市血站)；犬黄索、柚皮甙、黄芩甙、龙胆苦甙 (化学对照品，中国药品 生物制品检定所) 黄酮 、栎精 (99AO，Janssen，德 国)，油酸钠 (c．P．，北京化工厂)，其它试 剂均 为分析纯． 1．2 实验方法 多数蒽醌和黄酮类化合物难溶于中性水溶液，故本实验在 0．05mol／L、pH 10．0的硼砂 缓冲溶液中进行，移取 2．50mL5．00X10-mol／L的HSA溶液于 1cm荧光 比色皿中，用微 量注射器逐次加入 2．00×10 mol／L各化合物的溶液进行荧光滴定．每次加完溶液后，混合 均匀 ，25℃作用 5rain至结合平衡 ．以280nm为激发波长，在 B立 MPF一4型稳态荧光光 谱仪上记录 300~500nm波长范围内的发射光谱 ．在竞争结合实验 中，先 向2．50mLHSA 收稿 目期，1993．03-01．謦改稿收到 日期 t1993-08-17 喂襄^厦第一作者t张保抹 ．男-