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18第十八章解热镇痛抗炎药精选

第十八章 解热镇痛抗炎药 安徽医科大学 李俊 概 述 解热、镇痛、抗炎、抗风湿。 共同作用机制:抑制体内环氧酶活性,减少局部组织前列腺素及血栓素的生物合成; 药物结构不同,但在药理作用、作用机制和不良反应等方面具有相似性; 为与糖皮质激素类区别,将这类药又称非甾体抗炎药(NSAIDs)。 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 NSAIDs主要药理作用 1. 抗炎作用 抑制PGs的合成和某些细胞粘附分子的活性表达。 各种化学、物理性损伤和生物因子激活PLA2水解细胞膜磷脂,生成AA,经COX-2催化生成PGs。 损伤性因子诱导多种细胞因子,如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成,这些因子又能诱导COX-2表达,增加PGs合成。 PG是参与炎症反应的活性物质,可致血管扩张和组织水肿,与缓激肽等协同致炎。 抑制某些细胞黏附分子的活性表达。 E-selectin、P-selectin、L-selectin、ICAM-1、VCAM-1和Leukocyte integrins,是炎症反应初期的关键性因素。 2.镇痛作用 通过抑制疼痛及炎症部位

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