5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性.pdf

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2017-06-06 发布于河南
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5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性

第36卷第2期湖南大学学报 (自然科学版 ) Vo1．36。No．2 2009年 2月 JournalofHunanUniversity(NaturalScienc~) Feb．2009 文章编号：1674—2974{2009)02—0070—05 5 基_4 丁基_2 亚氨基噻唑的合成及其对环氧合酶 -2的抑制活性胡艾希”，董敏宇，林焕冰，徐江平，马颖绮，曹高。，夏林，叶姣 (1．湖南大学化学化工学院，湖南长沙 410082；2．南方医科大学药学院，广东广州 510515； 3．华南理工大学化学与化工学院，广东广州 510640) 摘要：5-苄基柏丁基一2_氨基噻唑与芳香醛缩合制备了11种5昔基柏丁基_ 2-+亚氨基噻唑．结构经H 卜jMR和元素分析确证，并用单晶X—射线衍射测定了化合物Ic的晶体结构．化合物k晶体属单斜晶系，空间群为P2／7z，晶胞参数为：a=1．43753(11)nm，b =0．98665(8)nm，c=1．46565(12)rlrn，p=114．2560(10)。；Z=4，V=1．8953(3)m ， =1．349 ，F(000)=808，R，=0．0507，wR2=0．1163，S=1．03．体外筛选结果表明，化合物Ib，Ik在 10肿训 L浓度下对OOX-2的抑制率超过 50％．关键词：5 g．-4 T~k-2斗亚氨基噻唑；合成；晶体结构；环氧合酶_2；抑制剂中图分类号：O626 文献标识码：A Synthesis，StructureCharacterizationof5-Benzy1-4一 tert-butyl-2b- enzyliminothiazolesandtheirInhibitory ActivityonCyclooxygenase-2 HU Ai—xi” DONGMin—Yu ，LINHuan—bing2，XUJiang—ping~，， ⅣIAYing—qi，CAO G ，XIA Lin ，YEJiao (1．CollegeofChemistryandChemicalEngineering，HunanUniv，Changsha，Hunan 410082，China； 2．SchoolofPharmaceuticalSciences。SouthernMedicalUniv，Gnangzhou，Gnangdong 510515，China； 3．CollegeofChemistryandChemicalEngineering。SouthChinaUnivofTechnology，Guangzhou，Guangdong 510640，China) Abstract：Elevennew 5-benzyl __tert．butyl_2-benzyliminothiaz~lesweresynthesizedthroughthereaction of5-arylmethy1-4~tert-butylthiazol-2-amineandaromaticaldehyde．Theirstructureswereestablishedwith1H NMRspectraandelementalnaalysis．Thecrystalstructureofcompound IchasbeendeterminedbyX ydif— fractionnaalysis．ThecompoundIccrystalbelonges tomonoclinicsystemw