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阿司匹林最终版概要
* 阿司匹林的作用机制为不可逆的抑制环氧酶的合成,减少血栓素A2的生成,从而抑制血小板聚集。 * 波立维是一类可以选择性的抑制ADP与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物活化,因此抑制血小板的聚集。 * 每5000例接受阿司匹林治疗的患者中,会出现1例呕血病例但阿司匹林每治疗1000例患者,每年就会阻止19例严重血管事件的发生 小剂量阿斯匹林更安全 联合抗溃疡药物 质子泵阻滞剂、H2受体拮抗剂 米索前列醇(喜克溃)根除幽门螺杆菌 * 这个研究是首个探讨心血管疾病患者服用阿司匹林时机的研究。在这个随机、开放标签研究中,290例患者在早上醒来后或者晚上睡前服用100mg阿司匹林,每次坚持3个月,共2个疗程。每个疗程结束时,测患者的血压和血小板活性。研究发现,受试者血压没有降低,但是睡前服用阿司匹林的患者血小板活性降低了22个单位。 * 阿司匹林用于一级预防的最新指南USPSTF最近修订了阿司匹林用于心血管病一级预防的指南,要点是:①45~79岁的男子,在降低心肌梗死的获益超过增加胃肠道出血的风险时,推荐服用阿司匹林;②55~79岁的妇女,在降低缺血性脑卒中的获益超过增加胃肠道出血的风险时,推荐服用阿司匹林;③在80岁以上老年人群中,现有资料不足以评价阿司匹林用于一级预防的效益和风险;④不推荐55岁以下妇女用阿司匹林预防脑卒中或45岁以下男性用阿司匹林预防心肌梗死。USPSTF认为,年龄和性别是胃肠道出血的最重要的危险因素,因此评估获益-风险比时必须考虑患者的年龄。例如45~59岁和70~79岁的男子,分别在10年冠心病危险≥4%和≥12%时才开始有合理的获益-风险比。对于预期获益仅略超过风险的患者和80岁以上的高危患者,应与患者沟通后决定是否使用阿司匹林;当预期获益远超过中风时阿司匹林的推荐力度增强。 * * 阿 司 匹 林 Aspirin 案例 山西省 吕梁市离石区人民医院 患者为老年男性 , 年龄 72 岁 , 主诉“反复黑便 2 个月 , 头晕 、头痛半月”入院 。 该患者既往否认消化道溃疡病史 。 患者 10 年前因头晕 、肢体麻木 , 经本地医院诊断为脑动脉硬化 、高血压病 、高脂血症 , 长期口服阿司匹林 100 mg/ d , 同时加用降压药物及活血药物治疗 , 患者病情一度平稳 。 近 2 月来反复出现大便发黑 ,1 次~ 2 次/ d , 量少 , 未引起注意 。 近半月大便次数增多 , 2次 ~ 3 次/ d , 呈柏油样 , 时感头晕 , 精神食欲不佳 , 无恶心 、呕吐 , 略感上腹部不适 , 院外自行用药( 不详)无效而来我科就诊 。 查体 : 体温 36 . 5 ℃, 脉搏 98 次 / min , 血压 105/ 68mmHg , 贫血貌 , 睑结膜及唇甲苍白 , 双肺呼吸音清 , 心率 98 次/min , 律齐 、无杂音 。腹软 , 上腹部压痛阳性 , 肝脾未触及 , 肠鸣音活跃 , 双下肢无浮肿 。 化验 : 血红蛋白 63 g/ L , 白细胞 12 . 7 ×109/ L , 红细胞 1 .99 ×1012/ L , 血小板 正常 , 肝功能 、血糖 、尿系列正常 , B超提示胆结石 ; 粪潜血阳性 。入院后积极给予抢救治疗 , 停用阿司匹林及活血药物 , 给予止血 、制酸 、保护胃黏膜 、预防感染 、支持 对症等处理,同时给予输血 , 患者病情呈一度好转 。 但患者不听劝说 , 私自进食而致大出血 , 虽经积极抢救 , 但因出血量 大 , 未能有效控制而死亡 。 What? Why? How? 1853年 夏尔·弗雷德里克·热拉(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸; 1898年 德国化学家菲霍夫曼对其进行进一步合成,并为他父亲治疗风关节炎,疗效极好; 1899年 德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。 历史背景 历史背景 阿司匹林面世 Felix Hoffmann 阿司匹林于1889年三月六日获专利,于1899年由 Bayer药业生产。 小剂量阿斯匹林(50~300mg/d)具有抗血小板作用 中等剂量阿斯匹林(300mg~3g/d)具有解热镇痛效应 大剂量阿斯匹林(4g/d)具有消炎及抗风湿作用 不同剂量阿斯匹林的不同效应 抗风湿治疗 48. 46 % 止痛 21. 57 % 抗血小板治疗 18. 66 % 发热感冒 10. 63 % 《复旦学报(医学版) 》
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