第八章 药理学第一篇.ppt

1.1药理学的任务和内容 药物：是指用来治疗、预防和诊断疾病的化学物 质或改变机体生理生化功能的化学物质。 是人类与疾病作斗争的重要武器。 1.2药物与药理学的发展简史 宏观---微观---宏观 系统、器官---分子水平---系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除技术；生 物基因靶向治疗技术；定点给药技术。 1.3 药理学研究的方法 药理学是一门实验科学，其研究可在整体、器官、 组织、细胞、亚细胞和分子水平进行。研究方法 有： 1、实验药理学方法 2、实验治疗学方法 3、临床药理学方法 1.4新药的药理学研究 新药的药理学研究包括临床前药理研究和临床药理 研究。 新药的来源： （1）对已知化合物进行结构修饰 （2）合成新型结构的药物 （3）从天然物质中提取、分离 （4）应用生物技术和基因重组方法制备 1.3.1临床前药理试验 临床前药理研究是新药能否进入临床试验的先决条 件。（在动物上进行的实验） 1.3.2临床药理试验 包括Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床实验。 Ⅰ期临床实验： 实验人数一般在20~30人 Ⅱ期临床实验： 实验人数一般在200~300人 第二章 药物对机体的作用--药效学 2.1药物的基本作用 2.2受体理论 2.3药效学概述 2.1药物的基本作用 药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用。 广义是指改变机体的生理生化功能。 药物效应：是指药物的原发作用所引起的机体器 官原有功能的改变。 2.1.1药物作用方式 从药物作用发生原理分为 直接作用（原发作用） 间接作用（继发作用） 间接作用是通过机体反射机制或生理性调节 而产生的。 2.1.2药物的选择性 药物对某种组织或器官作用特别明显。 药物之所以有选择性，是因为药物与组织或器官的亲 和力大，而且组织或器官的细胞对药物的敏感性高。 选择性高的药物活性也较高，而且不良反应少。临床 常用选择性高的药物，但也有例外：广谱抗生素 选择性是相对的，不是绝对的。 2.1.3药物作用的两重性 药物作用与人体时，一方面可以防病、治病，这就 是治疗作用；另一方面有一些与治疗作用无关，甚 至会引起对病人不利的反应，这就是不良反应。 临床用药应充分发挥药物的治疗作用，尽量减药物 不良反应的发生率。 2.2受体理论 受体理论是药效学的基本理论之一。它将药物作用 机制从器官、组织水平深入到分子水平，是解释药 物的药理作用、作用机制、药物分子结构和效应之 间关系的一种基本理论。 2.3药效学概述2.3.1作用于受体的药物 激动剂：又称完全激动剂，与受体有很大的亲和 力和内在活性。能与受体结合产生最大效应。 2.3.2药物的作用机制 药物作用机制是药效学研究的重要内容，是研 究药物为什么起作用和如何起作用。 2.3.3药物的构效关系和量效关系 构效关系：特异性药物化学结构与药理作用有密切 关系，一般来讲，结构相似的化合物能与同一受体 结合产生相似或相反的作用。有时药物的结构相同 但光学活性不同而成为光学异构体。它们的药理作 用存在量或质的变化。 第三章 机体对药物的作用--药动学 3.1药物的体内过程 3.2药动学的基本概念 3.1药物的体内过程 3.1.1药物的跨膜转运 药物在体内的转运与转化，或从给药部位到引 起药理效应，均需通过体内的生物膜。 3.1.2药物的吸收及影响因素 吸收：指药物从用药部位进入血液循环的过程。 静脉注射无吸收 药物吸收的快慢和多少，常与给药途径、药物 的理化性质、吸收环境等密切相关。 影响药物吸收的因素： （1）药物的理化性质： 一般说，水和脂肪均不溶的药物很难吸收。 如BaSO4口服不吸收，可做造影剂；而水溶性钡 盐口服可吸收，有剧毒。 MgSO4水溶液难吸收，起导泻作用。 3.1.3药物的分布和影响因素： 药物吸收后，通过各种生理屏障经血液转运到各 组织器官的过程称为分布。 3.1.4药物的代谢（生物转化） 指药物在体内的结构变化。 大多数药物在肝药酶的催化作用下，发生化学变 化（氧化、还原、水解、结合），其他可在肠黏 膜、肾脏代谢。 3.1.5药物的排泄 药物在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形 或代谢产物经不同的途径排出体外。 非挥发性药物主要由肾脏排泄。其余可由胆汁、 乳腺、肠液、唾液、泪水、汗液排出。 3.2药动学的基本概念 药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄是一个连 续变化的动态过程。 第四章 影响药效的因素 4.1机体方面的因素 4.2药物方面的影响 4.