加巴喷丁的药理学与其在疼痛临床的应用进展.pdfVIP

写缸用疼痛学杂志 2010 年4 月第 6 蒙在第 2 翻 Poinαin 1.April 2010. Vol. 6.NO. 2 129 ·务?毛主主主歹访t居主· 加巴喷丁的药理学及其在疼痛临床的 应用进展 王欣薛朝霞 E捎回加巴喷丁是种新型抗癫痛药，其化学结掏与抑制性神经递质γ 氨基丁酸(GA阳〉 相似. 该药的抗痛觉异常和抗痛觉过敏特性对于治疗神经病理性疼痛很有效， 这些特性可能对于 子术后疼痛也有益. 由于不良反应较少， 以及不与其他药物宜生相互作用，该药可能成为临床镇痛 泊疗的一线药物. E关键词， 加巴喷丁: 药理学g 镇痛: 神经病理性疼痛 Phannaoology of gabapentin and its dinical u晤ge in pain lRl埠IClne WANG Xi7j ,XUE Zhao-xia. Department of Anes协esi%gy ， Fi Tst Affi/iated Hospita/ of Shanxi Medical UniversilY , Taiyuan ,Shanxi Province 030001 ， ζ】IIina [Ab贸8ct) Gabepentin is a new anti epileptic drugs whose chemicalstructure r回回lbles that of γ --GAHA. The chatactets of anti-allodynia and anti-hypetalgesia of gahapentin plays a vety effective role in 由e t.reannent of neuropathic pain , and these characters may also be useful in management of post -operntive pai n. With few side-effe町:s and no interaction to oth巳.r drugs ， gabap创ltin will be a pri maty agent tn patn management [Key word] Gahapentin ~ Pharma∞ ogy; Analges阳Z Neuropathic Pain *溶液有少量内航脏形成Lj 加巴喷丁(gabapenti的是一种新型抗癫痛药， 1993 年首次在英国上市， 1991 年圭国食品与药物 加巴喷丁口服后，在小肠通过璋散和品化转运 管理局(Food and D .rug Administ.ration , FDA) 批 被迅速吸收，由于肠道转运是载体依赖性的，其生 准该药在临床上用于治疗各种癫瘸症，后卫被广泛 物利用度与剂量成反方向变化，如单次口服 300 、 运用在糖尿病多蛊性神经病变所致的神经病理性疼 600 、 1600 mg 时生物利用度约为 60 %、 40% 、 痛、带状范费量后神经痛，以及其他的神经病理性疼 35% .当剂量增加时，生物利用度下降.服药 2~ 痛【口.随后研究盎现该药在治疗慢性疼痛综合征方 3 h 后可达最高血药被度，血药浓度与剂量平成直 面具有独特作用，近年研究卫发现其与阿片类药联 接比例. 药物咂收后主要分布于中枢神经罩统，在 合应用对治疗术后疼痛也具有明显的效果. 该药的 脑组织及脑骨液中的浓度最高，脑组织中被度约为 平良反应少，可能成为一种很好的镇痛药. 血辈浓度的 80 %田.加巴喷丁在体内平与血辈置