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心血管口服药
心血管口服药
一、万爽力(Vasorel)
【通 用 名】 盐酸曲美他嗪片
【外 文 名】Trimetazidine , Vastarel, Vasorel
【适 应 症】 临床适用于冠脉功能不全,心绞痛,血流动力学药物单独治疗无效的心绞痛,糖尿病冠心病,陈旧性心肌梗塞等。针剂可用于严重的心肌缺血状况如:左心室功能不全,CABG手术,PTCA手术,严重的缺血性心肌病。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
【功用作用】为作用较强的抗心绞痛药,其起效较硝酸甘油慢,但作用持续时间较长。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能降低血管阻力,增加冠脉血流量及周围循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗,从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。
【用量用法】 口服:每次20mg,1日3次,饭后服;【注意事项】 1.个别可有头晕、食欲不振、皮疹等。 2.新近心肌梗塞病人忌用。
【规格】 片剂:每片20mg。 针剂:每支4mg【功效主治】 高血压、心绞痛,心肌梗塞后的维持治疗,心律失常,甲状腺机能亢进。【药理作用】 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。
【不良反应】
1、 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2、 因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、 消化系统:恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4、 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳鸣、眼痛等。
【禁忌症】低血压、显著心动过缓(心率45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、度或度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
1、 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2、 长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3、 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4、 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5、低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6、 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7、 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。
8、 不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9、 在治疗型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)属片剂。具有抗动脉粥样硬化作用,长期应用于冠心病患者可显著减少心血管事件。可以治疗高血压。
该品为钙离子拮抗剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用,该品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉,使外周阻力降低,从而降低心肌耗氧量,另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。用于治疗高血压、稳定型心绞痛和缺血性心脏病。
该品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10m
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