α肾上腺素受体阻断药2012.ppt

肾上腺素受体阻断药(Adrenoceptor Blocking Drugs) 肾上腺素受体拮抗剂 ( Adrenoceptor Antagonists) 抗肾上腺素药 (Antiadrenergic Drugs) 学习要求 掌握：酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起BP下降的处理；β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。 熟悉：拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、主要不良反应。 了解：酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的特点。 肾上腺素受体阻断药分类 α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 α、β肾上腺素受体阻断药 一 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α-R阻断药(α1、α2 受体阻断药) 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类: 酚苄明 2. 选择性α1-R阻断药：哌唑嗪 3. 选择性α2-R阻断药：育亨宾(工具药) 案例10-1： 一嗜铬细胞瘤患者，BP250/150mmHg，静注酚妥拉明治疗，因注射过快BP降至65/40mmHg。 问题： 1、酚妥拉明降低血压的机制是什么？ 酚妥拉明（phentolamine）, 妥拉唑林（tolazoline） 【ACTION】 竞争性阻断α1、α2 1、扩张血管,↓BP：对静脉作用较强 机制: ① 阻断α受体 ② 直接舒张血管 ③ 组胺样作用 2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？ 【ACTION】 3、其他作用： ① 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋 ② 组胺样作用→胃酸↑、皮肤潮红; 妥拉唑林还可增加唾液腺及汗腺分泌 【Clinical Uses】 1、外周血管痉挛性疾病；如肢端动脉痉挛症（即雷诺氏病）等 2、NE外漏局部组织损伤（皮下浸润注射）用5mg～10mg酚妥拉明加在0.9%氯化钠中作局部浸润； 3、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象治疗、术前准备在手术前1小时～2小时肌注5mg，手术中可用5%葡萄糖氯化钠稀释后静滴; 【Adverse Reaction】 1、心血管：低血压、心率加快，静注过快可致心律失常、心绞痛。 2、胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，诱发消化性溃疡。 3、胃炎、溃疡病 、冠心病慎用。 妥拉唑林（tolazoline） 1、阻断α受体作用较弱，组胺样和拟胆碱作用较强； 2、主用于治疗血管痉挛性疾病、NE外漏和新生儿肺动脉高压症； 3、不良反应发生率较高。 酚苄明（phenoxybenzamine) 1、非竞争性阻断α，作用慢、强、久； 2、高浓度具有抗5-HT、抗组胺作用； 3、主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生； 4、刺激性大, 不宜im或sc, 不用于NE外漏。 哌唑嗪(prazosin) 选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应：首剂现象。 乌拉地尔(urapidil) 1、外周：阻断α1、α2受体 中枢：激动延脑5-HT1A受体，抑制血管运动中枢 2、扩张血管(V＞A)，BP↓(不影响颅内压) 3、应用：急性左心衰竭、控制围手术期血压 4、不良反应少，无首剂现象。 案例10-1： 一嗜铬细胞瘤患者，BP250/150mmHg，静注酚妥拉明治疗，因注射过快BP降至65/40mmHg。 问题： 1、酚妥拉明降低血压的机制是什么？ 2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？ 二 β肾上腺素受体阻断药 1、根据对受体的选择性: ①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol） 2、根据内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranolol) 等 案例10-2： 甲亢患者口服普萘洛尔和他巴唑后，发生急性支气管哮喘。 问题： 1、该患者发生支气管哮喘的原因是什么？ 2、普萘洛尔有哪些适应症和禁忌症？ 【ACTION】1、β受体阻断作用: ① 心血管: 心脏抑制, HR↓, 传导↓, 收缩力↓ CO↓，外周血管及冠脉收缩。 ② 支气管收缩：对正常人影响较小 ③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解, 掩盖胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变T3 ；降低机体对CA的反应性。 ④ 抑制肾素释放。 【ACTION】 2、内在拟交感活性：吲哚洛尔, 醋丁洛尔 在阻断β同时，对β有