第9篇 抗肾上腺药.pptVIP

第一节 α受体阻断药 α受体阻断药的分类： 1.非选择性α受体阻断药： 短效类—酚妥拉明、妥拉唑林 长效类—酚卞明 2.选择性α1受体阻断药： 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药： 育亨宾 肾上腺素作用的翻转： α受体阻断药选择性地与α受体结合，与肾上腺素合用时，拮抗肾上腺素升压作用 使肾上腺素的升压作用转为降压 短效类 酚妥拉明妥拉唑啉 共性：阻断α1和α2 两受体 属竞争性拮抗药 一、非选择性α受体阻断药： 1.扩张血管：小静脉小动脉扩张 →外周阻力降低 机制 直接扩张血管平滑肌 阻断α1 受体 （一）药理作用 2.心脏兴奋：心率、收缩力↑、耗氧↑ BP↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体 NA释放 兴奋心脏β1受体 反射性(+)交感神经  有时可致心律失常 负反馈减弱 ３、其他作用： 拟胆碱作用，使胃肠道平滑肌兴奋 组胺样作用，使胃酸分泌增加 （二）临床应用 1.治疗外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病) 血栓闭塞性脉管炎 冻疮后遗症 2.NA静滴外漏的处理 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射 3.嗜铬细胞瘤 鉴别诊断 缓解骤发高血压、高血压危象 4.抗休克 感染性、心源性 扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改善微循环 注意补充血容量 5.难治性充血性心力衰竭 回心血量减少，减轻心脏负担，改善心衰 （三）不良反应 1.体位性低血压 2.消化道反应 3.心悸、心绞痛 作用特点： 作用缓慢：体内转化后才与α受体结合 作用强、长:与α受体以共价键的形式结合。 3.属非竞争性拮抗。 二、长效类  酚苄明 药理作用 舒张血管 阻断血管平滑肌上的α受体，使血管扩张，↓外周阻力 ， 血压↓， 特点： 1、以舒张压降低明显，易致体位性低血压。 2、对正常人血压影响较轻，但当交感神经兴奋时，降压作用明显，反射性引起心率加快。 临床应用 用于外周血管痉挛性疾病 失血性、创伤性、感染性休克 嗜铬细胞瘤的治疗 不良反应 1.直立性低血压，一旦发生应立即平卧，采用头低脚高位，必要时给去甲肾上腺素。 2. 心动过速、鼻塞、口干等。 3.胃肠刺激症状如恶心、呕吐和中枢神经抑制症状如嗜睡、疲乏等。 二、 α1受体阻断药 哌唑嗪 阻断α1受体＞＞阻断α2受体 能选择性阻断α1受体，主要通过舒张小动脉及小静脉而发挥降压的作用。 增加心率作用较弱，阻断α2受体作用弱，没有取消负反馈机制，不引起NA释放增加 三、α2受体阻断药 育亨宾 易进入中枢神经系统，阻断突触前膜α2受体，促进递质去甲肾上腺素释放，导致血压升高，心率加快。 主要用作实验研究的工具药。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 [分类] 1.选择性β受体阻断药（β1-R） 如：阿替洛尔、美托洛尔 2.非选择性β受体阻断药（β1和β2-R） 如：普萘洛尔 一、药理作用 1.β受体阻断作用（β1和β2-R） （1）心血管系统： 心脏：心收缩力、心率、心排出量、传导均下降 血管：阻断骨骼肌、冠状血管的β2受体→外周阻力↑ 使心、肝、肾和骨骼肌血管以及冠状血管等的 血流量都有不同程度的减少 （2）支气管平滑肌收缩 （3）抑制肾素分泌、脂肪及糖原分解。 2.内在拟交感活性 有些β受体阻断药在阻断β受体的同时，还具有较弱的β受体激动作用，称为内在拟交感活性。其特点是： 对心脏抑制作用较弱，较少引起由于β受体阻断而导致的心率减慢。 3.膜稳定作用 抑制细胞膜对离子的通透性 二、临床应用 1.高血压：基础降压药 2.心绞痛、心肌梗死 3.快速型心律失常：交感兴奋引起 4.心肌梗死： 连续用药1年以上，可降低复发率和猝死率 5.甲亢、肥厚性心肌病、偏头痛。 三、不良反应 1.心血管反应：心功能抑制 2.诱发或加重支气管哮喘 3.反跳现象: 4.其他 原因？ 第三节??α、β受体阻断药 拉贝洛尔 [作用特点] 1.阻断β受体＞阻断α受体 2.阻断β1受体＞阻断β2受体 3.主要用于高血压 思考题 1、如何理解“肾上腺素升压作用的翻转” 2、酚妥拉明的药理作用与临床应用？ 3、普萘洛尔的作用及临床应用？