第二章药物代谢动力学.pptVIP

第三章 药物代谢动力学（Pharmacokinetics）;;第一节 药物的转运;简单扩散 又称为下山转运，非极性药物分子以其具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层顺浓度差通过细胞膜，即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散。最常见、最重要。 脂溶性大，但需具有一定的水溶性。 离子障：分子状态（非解离型）药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的亲脂层。;特点： 不消耗能量不需载体 不受饱和限速与竞争性抑制的影响 影响药物通透细胞膜的因素： 受膜面积和解离度及体液的PH、膜两侧的浓度差、脂溶性、细胞膜的厚度等因素的影响。 当细胞膜两侧药物浓度达到平衡状态时就停止转运。 ; 弱酸性药物在pH 偏低的一侧，解离度小，容易跨膜转运至另一侧；而弱碱性药物的情况正好与之相反，在pH 偏高的一侧，解离度小，容易跨膜转运至另一侧。 问：阿司匹林急性中毒怎么办？;过滤（膜孔扩散）： 是分子量较小的水溶性、极性或非极性药物借助膜两侧的流体静压和渗透压差通过膜孔，被水带到低压侧的过程。;主动转运 又称上山转运，即逆浓度差的载体转运（从低浓度向高浓度侧转运）。 转运过程： 药物分子和载体在膜一侧结合→形成复合物→转运到膜的对侧→复合物解离→释放出药物→载体再返回→重新结合药物。 特点： 需载体、耗能 饱