适配体在肿瘤治疗方面应用.PDFVIP

· 503 · 生命的化学, 2013, 33(5): 503-508 刘婷先, 等. 适配体在肿瘤治疗方面的应用 适配体在肿瘤治疗方面的应用 刘婷先，张娜* ( 山东大学药学院，济南250012) 摘要：适配体(aptamer)是一种可通过指数富集配体系统进化(systematic evolution of ligands by exponential enrichment, SELEX)技术获得的寡聚核苷酸序列，在药物递送、肿瘤诊断及治疗方面有良 好的应用前景。本文从适配体的性质、制备等方面出发，简要综述了其作为载体、靶向因子和分子探 针在肿瘤治疗中的作用的研究进展。 关键词：适配体；SELEX技术；肿瘤治疗；应用进展 Application progress of aptamers in cancer therapy LIU Tingxian, ZHANG Na* (Institute of Pharmaceutics, Shandong University, Ji’nan 250012, China) Abstract: Aptamers are oligomeric nucleotide sequences aquired by systematic evolution of ligands by exponential enrichment (SELEX) technology, and they show great potential to be applied in drug delivery and diagnose and treatment of cancer. This review will focus on the application progress of aptamers as carriers, targeting factors and molecular probes in cancer therapy, from the perspective of the properties and preparations of aptamers. Key words: aptamer; SELEX technology; cancer therapy; application progress 适配体(aptamer)是可通过指数富集配体系统 某些病毒或细胞蛋白质[4] 。随后，Tuerk和Gold建 进化(systematic evolution of ligands by exponential 立了分离这种特异性RNA 的技术—SELEX技术[5] ， enrichment, SELEX)技术获得的单链或双链的DNA Ellington等[6]首次将通过这种方法制备的寡聚核酸 或RNA ，在一定条件下可形成特定的二维或三维 分子命名为 “适配体”。在2004年，美国食品药 结构。此结构可特异性结合一些多肽或蛋白质等 物管理局(Food and Drug Administration, FDA)批准 生物靶点，物理装载某些抗肿瘤药物，化学连接 Pfize公司和Eyetech公司的第一个核酸适配体药物 量子点等分子探针，在药物递送、肿瘤诊断及治 ( Macugen 哌加他尼钠注射液 商品名为 ，用