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新型甾体N,N-二甲基缩氨硫腙类化合物的合成及其抗肿瘤活性
学兔兔
2015年第23卷 合成化 学 Vo1．23，2015
第l2期，1106—1110 Chinese Joumal of Synthetic Chemistry No．12，1106—1110
· 研究论文·
新型甾体Ⅳ，Ⅳ．二甲基缩氨硫腙类化合物的合成及其抗肿瘤活性
黄燕敏，郑嘉桦，赵丹丹，戚斌斌，杨春晖，盛海兵，甘春芳，崔建国
(广西师范学院化学与材料科学学院，广西南宁 530001)
摘要：以乙醇(或甲醇为溶剂)，冰醋酸为催化剂，去氢表雄酮、孕烯醇酮、雌酮和3，5-二羟基．6-甲酰基-B-降胆
甾烷分别与N，Ⅳ_二甲基硫代氨基脲经缩合反应，合成了4个新型的具有不同甾核结构特征的甾体Ⅳ，Ⅳ-二甲
基缩氨硫腙类化合物(1—4)，其结构经 H NMR，”C NMR，IR和HR-EI-MS表征。采用MTI法测定了1—4对
肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)和人肾上皮细胞(HEK-293T)的体外抑制细胞生长增殖活性。结果
表明：1—3对HepG和CNE-2具有明显的抑制活性。
关 键 词：甾酮；3，5一二羟基 一甲酰基一B一降胆甾烷；N，Ⅳ-二甲基甾体缩氨硫腙；合成；抗肿瘤活性
中图分类号：0629．21；R914．5 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．12．1106
Synthesis and Anti—tumor Activities of
Novel Steroidal N，N-dimethylthiosemicarbazone Compounds
HUANG Yan—min， ZHENG Jia-hua， ZHAO Dan—dan， QI Bin-bin，
YANG Chun-hui， SHENG Hai-bing， GAN Chun—fang， CUI Jian—guo
(College of Chemistry and Materials Science，Guangxi Teachers Education University，Nanning 53001，China)
Abstract：Four novel N，N—dimethyhhiosemicarbazone compounds(1—4)were synthesized by con-
densation reaction of dehydroepiandrosterone，pregnenolone，estrone，3，5-dihydroxy-6一formyl—B-nor-
cholestane with N，N-dimethyhhiosemicarbazide，respectively，using EtOH(or MeOH)as solvent and
HAc as catalyst．The structures were characterized by H NMR，”C NMR IR and HR—EI-MS．The
，
anti-tumor activities of 1～4 against human hepatoma cells(HepG)，nasopharyngeal carcinoma ceils
(CNE一2)and normal kidney epithelial cells(HEK293T)were investigated by MTT method．The re—
suhs showed that 1—3 had b
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