新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性.pdfVIP

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2017-06-08 发布于天津
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新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性.pdf

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新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

学兔兔 2015年第23卷合成化学 Vo1．23，2015 第9期，828—830 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．9，828—830 · 快递论文 · 新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性郭海慧，黄惠明，吕巧莉，熊胜涛，李少华 (南昌大学药学院，江西南昌 330006) 摘要：以穿心莲内酯为先导化合物，在其3-位和19-位进行结构修饰，设计并合成了8个新型的穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物(3a一3h)，其结构经Fr—IR和ESI-MS表征。用MTr法研究了3a一3h的体外抗肿瘤活性。结果表明：11，12-脱水(．1．对甲氧基苯酚)-3，l9．环磷酸酯穿心莲内酯(3g)对舌癌细胞(Tea-8113)的抑制作用最强，用药量为1．0×10一tool·L 时，3g的抑制率为35．16％。关键词：穿心莲内酯；环磷酸酯；结构修饰；合成；抗肿瘤活性中图分类号：0621．3；0623．627 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．09．0828 Synthesis and Antitumor Activities of Novel Andrographolide Cyclophosphate Derivatives GUO Hai—hui，HUANG Hui-ming，LU Qiao—li，XIONG Sheng—tao，LI Shao-hua (College of Pharmacy，Nanchang University，Nanehang 330006，China) Abstract：Eight novel andrographolide cyclophosphate derivatives(3a一3h)were designed and syn— thesized by structure—modification on 3一and 19-position of andrographolide，using andrographolide as leading compound．The structures were characterized by FT—IR and ESI—MS．The in r0 antitumor activities of 3a一3h against human tongue cancer cell(Tea-8 1 1 3)were investigated by MTr method． The results showed that 3，19-(p-methoxypheno1)diolcyclophosphoric-14-deoxy-1 1，12-didehydroan- drographlide(3g)exhibited best antitumor activity．The inhibition rate of 3g WaS 35．16％with dos— age of 1．0 x 10一tool·L一． · Keywords：andrographolide；cyclophosphate；structure—modification；synthesis；antitumor activity 穿心莲是一种重要的传统中药，其生理活性了8个新型的穿心莲内酯环磷酸酯类