新型联苯四氮唑沙坦类化合物的合成.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015 第2期，172～175 Chinese Journal ofSyntheticChemistry No．2，172—175 · 制药技术· 新型联苯四氮唑沙坦类化合物的合成 万仁贵 ．一，徐佳彬 ．一，王永圹 ，赵砚瑾 ，李庶心 (1．江西中医学院研究生部，江西南昌 330006；2．军事医学科学院 放射与辐射医学研究所，北京 100850；3．中南大学药学院，湖南长沙 410013) 摘要：以3．甲基-4．硝基苯甲酸为原料，经酯化、还原、硝化等l0步反应合成了4个新型的联苯四氮唑沙坦类化 合物，其结构经 H NMR， ’C NMR和MS表征。 关 键 词：替米沙坦；沙坦类化合物；合成 中图分类号：0626；R914．5 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．02．0172 Synthesis of Novel Biphenyl Tetrazole Sartan Compounds WAN Ren-gui ， XU Jia-bin ，_， WANG Yong-zhen2 ZHAO Yan-jin2，LI Shu一】【in2 ， (1．Department ofPostgraduate，Jiangxi Univemity ofTraditional Chinese Medicine，Nanchang 330006，China； 2．Institute of Radiation and Irradiation Medicine，Academy of Military Medical Science，Beijing 100850，China； 3．Colege of Pharmacy，Central South University，Changsha 410013，China) Abstract：Four novel biphenyl tetrazole Sartan compounds were synthesized by a ten—step reaction of esterification，reduction，nitrification and SO on from 3-methyl-4一nitrobenzoic acid．The structures were characterized by’H NMR，”C NMR and MS． Keywords：telmisartan；Sartan compound；synthesis 替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体拮 经6步反应制得4-甲基_2一正丙基-l5一甲氧羰基苯 抗剂，最初由德国BoehringerIngelheim公司研制， 并咪唑(6)；6与5-(4 -溴甲基联苯_2一基一1．三苯 1998年11月被批准在美国上市。替米沙坦是一 甲基-1H-四唑(7)反应后，再经水解等3步反应合 种新型苯并咪唑类抗高血压药，可用于治疗轻、中 成了4个新型的联苯四氮唑沙坦类化合物 度原发性高血压和Ⅱ一Ⅲ级慢性心力衰竭等，具 (12a一12d，Scheme 1)，其结构经 H NMR， 有生物利用度高、半衰期长、耐受性好、毒副作用 ”C NMR和MS表征。 小等优点【1 】，是一种疗效良好且应