新型胆碱衍生物的合成及其体外抗疟活性.pdfVIP

学兔兔 2016年第24卷 合成化学 Vo1．24．2016 第4期，308～311 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．4．308～3l1 · 快递论文· 新型胆碱衍生物的合成及其体外抗疟活性 王 芳，赵 青，程慧芳，张淑秋 (山西医科大学药学院，山西太原 030001) 摘要：以Ⅳ，Ⅳ．二甲基乙醇胺和Ⅳ，Ⅳ-二乙基乙醇胺为初始原料，分别与不同碳链长度的溴代烷烃回流反应合成 了6个新型的季铵盐型胆碱衍生物(3a一3f)，其结构经UV．Vis，。H NMR和HR—MS表征。初步抗疟活性测试结 果表明：3a一3f对恶性疟原虫3D7的增殖均有一定的体外抑制活性，(1-羟基)二乙基正丁基溴化铵(3f)的活性 最强[Ic50(68．1±6．5)nmol·L ]，但低于青蒿素[IC 。(5．7±1．54)nmol·L ]。 关 键 词：乙醇胺；溴代烷；季铵盐；胆碱衍生物；体外抗疟活性 中图分类号：0623．73 文献标志码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005．1511．2016．04．15415 Synthesis of Novel Choline Derivatives and Their／n vitro Antimalarial Activities WANG Fang， ZHAO Qing， CHEN Hui—fang， ZHANG Shu—qiu (College of Pharmacy，Shanxi Medical University，Taiyuan 030001，China) Abstract：Six novel choline derivatives of quaternary ammonium salts(3a一3f)were synthesized by reaction of N，N—dimethyl ethanolamine or N，N-diethyl ethanolamine with brominated alkanes of differ- ent carbon chain length under reflux condition．The structures were characterized by UV—Vis， H NMR and HR—MS．The antimalarial activities test showed that 3a一3f demonstrated different degrees of in— hibiting effect on the growth of plasmodium falciparum 3 D7 in vitro，and(1-hydroxy)diethyl n—butyl ammonium bromide(3f)exhibited the strongest antimalarial activity with IC50 of(68．1±6．5)nmol· L～，but lower than Artemisinin[IC50(5．7±1．54)nmol·L ]． Keywords：ethanolamine；brominated alkane；quaternary ammonium salt；choline derivative；in vitro antimalarial activity 疟疾作为全球最突出的公共卫生问题一直备