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06级长学制药物化学期末考试 教师：吴艳芬，徐萍 章节：中枢抑制，心血管，胆碱能，肾上腺素能，手性，分子设计 时间：2009-7-1 填空25 强心苷糖苷部分连接方式（） （）是两个相同或者不同的先导物或者药物，经过共价连接形成新分子，是（）原理在药物设计上的应用 一类本身有活性的化学实体经过（）作用，释放出活性物质的化合物叫（） （）是一类体外活性的化学实体在体内发挥作用后经过可控稳定的过程代谢为（）的化合物 泮库溴胺有效结构片段是（）母核是（）但是没有（）作为（）使用 巴比妥，PKa越大，未解离药物（），支链有不饱和键的，作用时间（） 对映异构体时间活性（），不同异构体之间差异（）通常药理活性越强，差异（） 盐酸普鲁卡因胺结构式（）代谢产物（）有抗心律失常作用 酚噻嗪母核，2位取代基适合采用（），如果N原子改成C=C，抗精神病活性（） 选择10 以下结构含有芳氧丙醇基的是 以下结构是Estazolam的是 辛伐他汀结构式 以下谁是苯氧乙酸结构 关于麻黄碱叙述错误的是 以下哪个是抗抑郁药 关于胆碱酯酶抑制剂叙述正确的是： 所有可逆性胆碱酯酶抑制剂都是酶的反应底物 解磷定可以复活作用磷酰化的胆碱酯酶 中枢胆碱酯酶抑制剂有抗AD作用 名解15（翻译，名解，举例） entomer, distomer, endistomer perdrug bioisosterism structure-based design Angiotensin II receptor antagonist 问答50 DHP类钙离子拮抗剂构效关系并且根据该构效关系设计一个已知或者未知的药物，画出结构式。 （1）普罗帕同S型有效（2）血浆中游离型S型4.9%，型R7.3%（3）SR被同一种酶代谢，R型有该酶的竞争性拮抗活性。 问：临床该使用S型还是外消旋体 告诉你一个小分子多肽XXXXXXXXXXX-Pro-Pro有血管紧张素酶抑制作用，但是由于分子极性太大不能够口服，请你设计一个药物，解决这个问题，画出结构式。 分析硫酸阿托品的立体因素，为什么临床使用外消旋体，举出两个药物并且画出结构式有中枢作用和外周作用，为什么有分别的作用。 苯二氮卓类母核经过改造如下，预测他的药理作用变化，为啥。 这个化合物在胃中4，5位开环，这个过程对于生物利用度又没有作用。 6、一个结构式： 分子量519，氢键给体9，受体15，clogP-0.16，BA1%，IC50=0.9uM （1）描述和预测这个药的成药性 （2）提出几条改造思路和改造结构（答得好的可以加3分） by ZYX twototwo